草酸艾司西酞普蘭片(來士普)

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草酸艾司西酞普蘭片(來士普)屬于處方藥，由丹麥靈北制藥有限公司研制并生產，其對于治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。有良好的效果。那么草酸艾司西酞普蘭片藥代動力學如何？

草酸艾司西酞普蘭片藥代動力學：

吸收:口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，本品的絕對生物利用度約為80％。

分布:口服給藥后的表觀分布容積（Vd，β/F）約為12-26L/Kg。本品及其代謝產物的血漿蛋白結合率約為80％。

代謝:本品在肝臟內主要經去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產物都有藥理活性。另外，N基團可被氧化生成N氧化代謝產物。原形藥物及代謝產物可以部分經葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化的代謝產物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31％和[5％。本品的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。

消除:多次給藥后消除半衰期約為30小時，口服藥物的血漿清除率（CIoral）約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產物半衰期更長，本品及其代謝產物主要經肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產物形式從尿液中排泄。

本品的藥代動力學呈線性，大約在1周后達穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍：20-125nmol/L)。

老年患者（]65歲）:與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50％。

肝功能降低者:在輕度和中度肝損傷（Child-Pugh標準A和B）的患者中，西酞普蘭的半衰期約為肝功能正?；颊叩?倍，暴露量高出60%。

腎功能降低者:在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長，血漿藥物濃度輕度升高（CLcr10-53mL/分鐘）。尚未對代謝產物的血漿濃度進行過研究，但其濃度可能會升高。

多態(tài)性:已發(fā)現經CYP2C19代謝的慢代謝者，本品的血漿濃度是快代謝者的2倍，而經CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒有明顯變化。

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