利奈唑胺片(斯沃)屬于處方藥,由PfizerPharmaceuticalsLLC.研制并生產(chǎn),其對于詳見說明書有良好的效果。那么利奈唑胺片治療作用好不好?
許多患者最關(guān)心的問題是,利奈唑胺片治療作用好不好?
1.吸收:口服給藥后,利奈唑胺片吸收快速而完全。給藥后約1-2小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度,絕對生物利用度約為100%。所以,利奈唑胺片口服或靜脈給藥無需調(diào)整劑量。利奈唑胺片的給藥無須考慮進(jìn)食的時(shí)間。當(dāng)利奈唑胺片與高脂食物同時(shí)服用時(shí),達(dá)峰時(shí)間從1.5小時(shí)延遲至2.2小時(shí),峰濃度約下降17%。然而總的暴露量指標(biāo)AUC0-∞的值在2種情況下是相似的。
2.分布:動(dòng)物與人的藥代動(dòng)力學(xué)研究均證明,利奈唑胺片能快速地分布于灌注良好的組織。利奈唑胺片的血漿蛋白結(jié)合率約為31%且有濃度依賴性。在健康志愿者中,穩(wěn)態(tài)時(shí)利奈唑胺片的分布容積平均為40-50L。在研究利奈唑胺片多次給藥的I期臨床研究中,對有限例數(shù)的健康受試者的多種體液中的利奈唑胺片濃度進(jìn)行了測定。利奈唑胺片在唾液與血漿中的比率為1.2比1;在汗液與血漿中的比率為0.55比1。
3.排泄:非腎臟清除率約占利奈唑胺片總清除率的65%。穩(wěn)態(tài)時(shí),約有30%的藥物以利奈唑胺片的形式、40%以代謝產(chǎn)物B的形式、10%以代謝產(chǎn)物A的形式隨尿排泄。利奈唑胺片的腎臟清除率低(平均為40mL/分鐘),提示有腎小管網(wǎng)的重吸收。事實(shí)上,糞便中無利奈唑胺片,大約有6%和3%的藥物分別以代謝產(chǎn)物B和A的形式出現(xiàn)在糞便中。隨著利奈唑胺片劑量的增加,可觀察到利奈唑胺片輕微的非線性清除,表現(xiàn)為在高濃度時(shí)利奈唑胺片的腎清除率和非腎清除率降低。然而,清除率的變化很小,不足以影利奈唑胺片的表觀清除半衰期。
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