阿德福韋酯片(阿甘定)

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阿德福韋酯片(阿甘定)屬于處方藥，由福建廣生堂藥業(yè)股份有限公司研制并生產，其對于詳見說明書有良好的效果。那么阿德福韋酯片作用機制如何呢?

阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。

阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM?？共《净钚栽谵D染HBV的人肝瘤細胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2～2.5μM。耐藥性對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBVDNA的患者進行了長期耐藥性分析(96～144周)，確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發(fā)現rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產生這種變異患者的血清HBVDNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產生這種變異患者發(fā)生反跳。與阿德福韋耐藥相關的變異發(fā)生率0～48周為0%(0/629)，49～96周為2%(6/293)，97～144周為1.8%(3/163)，3年的累計發(fā)生率為3.9%。交叉耐藥性在HBVDNA多聚酶基因上含對拉米夫定耐藥相關突變(rtL_180M，rtM204I，rtM204V，rtL180M+rtM204V，rtV173L)的重組HBV變異株，在體外對阿德福韋敏感。

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