鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂(lè))

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鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂(lè))屬于處方藥，由拜耳醫(yī)藥保健有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于莫西沙星的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)，如：急 性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。有良好的效果。那么拜復(fù)樂(lè)的藥物過(guò)量會(huì)是怎樣呢？

拜復(fù)樂(lè)口服0.4g后0.5～4小時(shí)達(dá)到峰值3.1mg/l。拜復(fù)樂(lè)每日一次0.4g口服后達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。拜復(fù)樂(lè)給予同時(shí)進(jìn)食能稍延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間約2小時(shí)并減少峰濃度約16%。拜復(fù)樂(lè)吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測(cè)喹諾酮的抗菌效果，該影響與臨床無(wú)關(guān)，拜復(fù)樂(lè)給藥不受進(jìn)食影響。

拜復(fù)樂(lè)的8－甲氧基部分與8－氫部分相比具有對(duì)革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。拜復(fù)樂(lè)龐大的7位的重氮雜環(huán)取代基能阻止活性流出，拜復(fù)樂(lè)的活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。拜復(fù)樂(lè)的體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性。

拜復(fù)樂(lè)的耐藥率很低(10[sup]-7[/sup]-10[sup]-10[/sup])。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。其他喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對(duì)其他喹諾酮類耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌對(duì)莫西沙星敏感。拜復(fù)樂(lè)口服后可以很快被幾乎完全吸收。拜復(fù)樂(lè)的絕對(duì)生物利用度總計(jì)約91%。拜復(fù)樂(lè)在50～1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動(dòng)力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。

拜復(fù)樂(lè)的藥物過(guò)量：關(guān)于過(guò)量的研究資料非常有限，單次最大劑量1.2g和每日0.6g多次口服，連用10天在健康志愿者中身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應(yīng)。一旦服用過(guò)量拜復(fù)樂(lè)時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者狀況采取適當(dāng)支持措施，如測(cè)心電圖等。在拜復(fù)樂(lè)吸收階段的早期，口服活性炭后可有效防止拜復(fù)樂(lè)系統(tǒng)暴露的過(guò)量增加。靜脈給予活性炭后只能輕微減少拜復(fù)樂(lè)的系統(tǒng)暴露(約20%)，且對(duì)靜脈給藥過(guò)量的作用有限。

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