鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂(lè))

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鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂(lè))屬于處方藥，由拜耳醫(yī)藥保健有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于莫西沙星的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)，如：急 性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。有良好的效果。那么孕婦使用拜復(fù)樂(lè)好嗎？

拜復(fù)樂(lè)口服0.4g后0.5～4小時(shí)達(dá)到峰值3.1mg/l。拜復(fù)樂(lè)每日一次0.4g口服后達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。拜復(fù)樂(lè)給予同時(shí)進(jìn)食能稍延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間約2小時(shí)并減少峰濃度約16%。拜復(fù)樂(lè)吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測(cè)喹諾酮的抗菌效果，該影響與臨床無(wú)關(guān)，拜復(fù)樂(lè)給藥不受進(jìn)食影響。

拜復(fù)樂(lè)的8－甲氧基部分與8－氫部分相比具有對(duì)革蘭陽(yáng)性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。拜復(fù)樂(lè)龐大的7位的重氮雜環(huán)取代基能阻止活性流出，拜復(fù)樂(lè)的活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。拜復(fù)樂(lè)的體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過(guò)多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對(duì)莫西沙星的耐藥性。

拜復(fù)樂(lè)的耐藥率很低(10[sup]-7[/sup]-10[sup]-10[/sup])。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。其他喹諾酮類(lèi)之間存在交叉耐藥。但是，一些對(duì)其他喹諾酮類(lèi)耐藥的革蘭陽(yáng)性菌和厭氧菌對(duì)莫西沙星敏感。拜復(fù)樂(lè)口服后可以很快被幾乎完全吸收。拜復(fù)樂(lè)的絕對(duì)生物利用度總計(jì)約91%。拜復(fù)樂(lè)在50～1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動(dòng)力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。

拜復(fù)樂(lè)的孕婦用藥：人類(lèi)在懷孕期間使用拜復(fù)樂(lè)的安全性尚未被證實(shí)，兒童服用喹諾酮類(lèi)可引起可逆性關(guān)節(jié)損傷，但是，尚未見(jiàn)報(bào)道這種作用出現(xiàn)于妊娠用藥者的胎兒。動(dòng)物研究顯示拜復(fù)樂(lè)有生殖毒性，但對(duì)人的潛在危險(xiǎn)性尚不明確。因此，拜復(fù)樂(lè)禁用于妊娠期的婦女。

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