鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)

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鹽酸莫西沙星片(拜復(fù)樂)屬于處方藥，由拜耳醫(yī)藥保健有限公司研制并生產(chǎn)，其對于莫西沙星的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)，如：急 性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。有良好的效果。那么哪些患者慎用拜復(fù)樂呢？

拜復(fù)樂的8－甲氧基部分與8－氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。拜復(fù)樂龐大的7位的重氮雜環(huán)取代基能阻止活性流出，拜復(fù)樂的活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。拜復(fù)樂的體外試驗顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對莫西沙星的耐藥性。

拜復(fù)樂的耐藥率很低(10[sup]-7[/sup]-10[sup]-10[/sup])。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。其他喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對其他喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。拜復(fù)樂口服后可以很快被幾乎完全吸收。拜復(fù)樂的絕對生物利用度總計約91%。拜復(fù)樂在50～1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動力學(xué)顯示出呈線性關(guān)系。3天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。

拜復(fù)樂口服0.4g后0.5～4小時達(dá)到峰值3.1mg/l。拜復(fù)樂每日一次0.4g口服后達(dá)到穩(wěn)態(tài)時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。拜復(fù)樂給予同時進(jìn)食能稍延長達(dá)峰時間約2小時并減少峰濃度約16%。拜復(fù)樂吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預(yù)測喹諾酮的抗菌效果，該影響與臨床無關(guān)，拜復(fù)樂給藥不受進(jìn)食影響。

因不能排除拜復(fù)樂在下列情況對QT間期的累加效應(yīng)，在下列情況下應(yīng)慎用拜復(fù)樂：患者接受了可延長QT間期藥物的伴隨治療，如西沙比利、紅霉素、抗精神病藥和三環(huán)類抗抑郁藥：患者當(dāng)前具有可致心律失常的條件，如有臨床意義的心動過緩、急性心肌缺血；患者患有肝硬化，在這些患者不能排除既往的QT間期延長。女性患者和老年患者對引發(fā)QTc間期延長的藥物更加敏感。

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