匹伐他汀鈣片(力清之)

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匹伐他汀鈣片(力清之)屬于處方藥，由KowaCompany,Ltd.,NagoyaFactory研制并生產(chǎn)，其對于 高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥。有良好的效果。那么匹伐他汀鈣片的不良反應(yīng)是怎樣呢？

匹伐他汀鈣片單次經(jīng)口給藥，他汀鈣片對健康成年男子各6名，分別空腹時單次口服2mg、4mg的匹伐他汀鈣，結(jié)果，他汀鈣片在血漿中主要是原形藥物以及主要的代謝物內(nèi)酯。他汀鈣片2mg的給藥量的原形藥物的藥代動力學(xué)參數(shù)如下表所示。他汀鈣片原形藥物的藥代動力學(xué)參數(shù)受食物的影響，餐后單次給藥比空腹時單次給藥的Tmax延長，Cmax下降，但是AUC無顯著性差異。

匹伐他汀鈣片反復(fù)經(jīng)口給藥，匹伐他汀鈣片對健康成年男子各6名，匹伐他汀鈣片每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用7天，匹伐他汀鈣片的藥物的藥代動力學(xué)參數(shù)見下表，由于反復(fù)給藥引起的變動很小，T1/2大約為11小時。匹伐他汀鈣片對老年人和非老年人各6名，匹伐他汀鈣片每日口服一次2mg的匹伐他汀鈣，連續(xù)服用5天，結(jié)果兩組的藥代動力學(xué)參數(shù)無顯著性差異。

匹伐他汀鈣片在體內(nèi)經(jīng)過內(nèi)酯環(huán)化、側(cè)鏈氧化、喹啉環(huán)的羥基化以及葡萄糖醛酸化或?；撬峋酆系却x過程，主要由糞便排泄(大鼠、狗)。匹伐他汀鈣片在人體內(nèi)，匹伐他汀鈣片的血液中主要為原形藥物和內(nèi)酯代謝物，匹伐他汀鈣片的其它代謝物有丙酸化物、極少量的8位羥基化產(chǎn)物。匹伐他汀鈣片在尿液中有原形藥物、內(nèi)酯、脫氫內(nèi)酯、8位羥基化產(chǎn)物，均為少量。

匹伐他汀鈣片的不良反應(yīng)：臨床試驗受試者人886中有197人(22.2%)出現(xiàn)不良反應(yīng)，自覺和他覺癥狀共有50人(5.6%)。主要有腹痛、藥疹、倦殆感、麻木、瘙癢等癥狀，與臨床檢查值相關(guān)的異常有16人(18.8%)，主要是γ-GTP上升，CK(CPK)上升，血清ALT(GPT)上升，血清AST(GOT)上升等。

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