鹽酸莫西沙星片(拜復樂)屬于處方藥,由拜耳醫(yī)藥保健有限公司研制并生產,其對于莫西沙星的適應癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲),如:急 性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎,以及皮膚和軟組織感染。有良好的效果。那么使用拜復樂會出現水腫嗎?
拜復樂口服后可以很快被幾乎完全吸收。拜復樂的絕對生物利用度總計約91%。拜復樂在50~1200mg單次劑量和每日0.6g連服10天的藥代動力學顯示出呈線性關系。3天內達穩(wěn)態(tài)。拜復樂口服0.4g后0.5~4小時達到峰值3.1mg/l。拜復樂每日一次0.4g口服后達到穩(wěn)態(tài)時其峰濃度和谷濃度分別為3.2mg/l和0.6mg/l。拜復樂給予同時進食能稍延長達峰時間約2小時并減少峰濃度約16%。拜復樂吸收范圍不變。由于AUC/MIC主要是預測喹諾酮的抗菌效果,該影響與臨床無關,拜復樂給藥不受進食影響。
拜復樂的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。拜復樂龐大的7位的重氮雜環(huán)取代基能阻止活性流出,拜復樂的活性流出為氟喹諾酮耐藥機制。拜復樂的體外試驗顯示經過多步變異才能緩慢的出現對莫西沙星的耐藥性。拜復樂的耐藥率很低(10[sup]-7[/sup]-10[sup]-10[/sup])。序列的將細菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時只能使MIC值有少量的增加。其他喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是,一些對其他喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。
使用拜復樂會出現室性心動過速,低血壓,水腫,抗生素所致結腸炎(極少病例伴有致命并發(fā)癥),各種臨床表現的癲癇發(fā)作(包括癲癇大發(fā)作),幻覺,腎臟損傷和腎衰(脫水所致,尤其已患腎病老年患者)。
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