嗎替麥考酚酯膠囊(華魯)

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嗎替麥考酚酯膠囊(華魯)屬于處方藥，由山東華魯制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對于 用于預防同種腎移病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應，嗎替麥考酚酯膠囊可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時應用。有良好的效果。那么嗎替麥考酚酯膠囊的說明書有什么內(nèi)容？

【藥品名稱】

通用名稱：嗎替麥考酚酯膠囊

商品名稱：嗎替麥考酚酯膠囊(驍悉)

拼音全碼：MaTiMaiKaoFenZiJiaoNang(XiaoXi)

【主要成份】本品主要成分為嗎替麥考酚酯。化學名為：2-嗎啉代乙基(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯鹽。

【成份】

分子式：C23H31NO7

分子量：433.48

【性狀】本品為橙色與藍色的雙色膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色塊狀物或（和）粉末。

【適應癥/功能主治】本品用于預防急性器官排異反應，治療同種異體腎移植后難治性排異反應，本品應該與環(huán)孢霉素和皮質(zhì)類固醇同時應用。

【規(guī)格型號】0.25g*40s

【用法用量】

1.腎臟移植：成人：對腎移植患者，推薦口服劑量為1g，bid（日劑量為2g）。雖然在臨床試驗中用過每次1.5g，bid（日劑量3g），且是安全和有效的，但在腎臟移植中并沒有效果上的優(yōu)勢。每天接受2g嗎替麥考酚酯的患者在總的安全性上比接受3g的患者要好。

2.肝臟移植：成人肝臟移植患者推薦口服劑量為0.5-1gbid（每天劑量1-2g）。在腎臟、心臟或肝臟移植后應盡早開始口服嗎替麥考酚酯治療。食物對MPAAUC無影響，但使MPACmax下降40%。因此推薦嗎替麥考酚酯空腹服用。但是對穩(wěn)定的腎臟移植患者，如果需要嗎替麥考酚酯可以和食物同服。

3.肝功能異常的患者：伴有嚴重肝實質(zhì)病變的腎臟移植患者不需要做劑量調(diào)整。但是，其他原因的肝臟疾病是否需要做劑量調(diào)整不清楚。對伴有嚴重肝實質(zhì)病變的心臟移植患者尚無數(shù)據(jù)。

4.老年人：合適的推薦劑量腎臟移植患者為1gbid，肝臟移植患者為0.5-1gbid。

5.劑量調(diào)整

【不良反應】

與免疫抑制劑使用有關(guān)的不良反應特征經(jīng)常難以建立，一方面是因為基礎(chǔ)疾病的存在，另一方面是因為其它多種藥物的聯(lián)合應用。

1.在預防性腎臟，心臟和肝臟移植的排斥治療反應過程中，使用驍悉聯(lián)合環(huán)孢霉素和皮質(zhì)類固醇激素的主要不良反應包括腹瀉、白細胞減少癥、敗血癥以及嘔吐，而且有跡象表明存在著高頻率的某種類型的感染，例如，條件致病菌感染等。

2.惡性腫瘤：接受免疫抑制方案的患者，包括合并藥物的患者，接受驍悉作為部分免疫抑制的患者，發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚發(fā)生的危險性增加。

3.條件致病菌感染：所有移植患者的條件致病菌感染的風險都增高，風險隨免疫抑制負荷增加而加大。

4.兒童（年齡在3個月到18周歲之間）：腹瀉，白細胞減少癥，敗血癥，感染以及貧血。

5.老年患者（≥65周歲）：同年輕人相比，老年人，尤其是接受本品作為聯(lián)合免疫抑制方案一部分的患者，某些感染（包括巨細胞病毒屬組織侵入?。⒖赡艿奈改c出血和肺水腫的危險增加。

6.消化系統(tǒng)：結(jié)腸炎（有時由巨細胞病毒屬引起）、胰腺炎、小腸絨毛萎縮的個別病例。

7.免疫抑制紊亂：嚴重的威脅生命的感染，例如腦膜炎和感染性心內(nèi)膜炎偶有報道，有證據(jù)表明一定類型的感染如結(jié)核和非典型分枝桿菌感染有較高的發(fā)生率。

【禁忌】本藥的過敏反應已被觀察到，因此嗎替麥考酚酯禁用于對于嗎替麥考酚酯、麥考酚酸或藥物中的其他成分有超敏反應的患者。嗎替麥考酚酯靜脈制劑禁用于對聚山梨醇酯80（吐溫）有超敏反應的患者。

【注意事項】

1.接受免疫抑制劑治療的患者，包括聯(lián)合用藥，接受嗎替麥考酚酯作為部分免疫抑制治療，發(fā)生淋巴瘤及其它惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚。危險性與免疫抑制的強度和療程有關(guān)，而與特定的免疫抑制劑無關(guān)。

2.由于患者發(fā)生皮膚癌的危險性增加，應通過穿防護衣或含高防護因子的防曬霜來減少暴露于陽光和紫外線下。

3.應告知接受驍悉治療的患者，在出現(xiàn)任何感染癥狀，意外青腫，出血或其他骨髓抑制表征時立即匯報。

4.免疫系統(tǒng)的過度抑制可增加對感染的易感性，包括條件致病菌感染，致死感染和敗血癥。

【兒童用藥】1.根據(jù)腎臟移植后兒童的藥代動力學和安全性數(shù)據(jù)，推薦劑量是嗎替麥考酚酯口服600mg/m2bid（最大至1gbid）。2.在接受心臟或肝臟同種異體移植的兒童患者的安全性和有效性尚未確定。

【老年患者用藥】嗎替麥考酚酯的臨床試驗中未包括足夠的65歲或以上的老年人，不能確定老年人的效果是否與年輕人不同。其他報道的臨床經(jīng)驗也沒有確定老年人和年輕人的效果差異。總的來說，老年人的劑量選擇要慎重，因為更多老年人的腎臟、心臟和肝臟功能下降和更多合并應用其他藥物。與年輕人相比，老年人的不良反應可能更多見。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠分類C對妊娠的白鼠和兔子，在器官形成期使用本藥后，對胚胎發(fā)育有不利影響（包括致畸）。這些反應發(fā)生的劑量比母系毒性相關(guān)的劑量低，并且低于臨床推薦的腎移植的劑量。在孕婦中，無充分的對照性研究。然而，由于本品已表明在動物中具有致畸作用，對孕婦可能產(chǎn)生致命的傷害。所以，本品應避免用于孕婦中，除非對胎兒潛在益處大于潛在的危險性。推薦用本藥前妊娠試驗應為陰性。有效的避孕方法在使用本藥治療前，治療中和治療中止后6周內(nèi)都應堅持。甚至對有不育癥歷史的病人，除非已行子宮切除術(shù)。除非采取節(jié)制的方法，必須同時采取兩種有效的避孕方法。如果在治療過程中懷孕，醫(yī)生和病人應討論是否值得繼續(xù)懷孕。（見藥物相互作用。）對白鼠的研究發(fā)現(xiàn)本藥可從乳汁中分泌。但尚不知在人類中是否會出現(xiàn)相同情況，應根據(jù)此藥對乳母的重要性，決定中止哺乳或停藥。

【藥物相互作用】1.阿昔洛韋：同時服用嗎替麥考酚酯和阿昔洛韋，MPAG和阿昔洛韋的血漿濃度均較單獨用藥時有所升高。2.含氫氧化鎂和氫氧化鋁的抗酸藥：同時服用抗酸藥，嗎替麥考酚酯吸收減少。3.消膽胺：推薦嗎替麥考酚酯不和消膽胺或其他影響肝腸循環(huán)的藥物合用。4.環(huán)孢菌素A：環(huán)孢菌素A（CsA）的藥代動力學不受嗎替麥考酚酯的影響。但在腎移植患者中，與聯(lián)合使用西羅莫司和類似劑量驍悉的患者相比，合并使用驍悉和環(huán)孢菌素A可將MPA降低30-50%。5.更昔洛韋：在腎損傷的患者當中，嗎替麥考酚酯與更昔洛韋或者它的前藥，如纈更昔洛韋聯(lián)合給藥時，應對其進行仔細監(jiān)視。6.口服避孕藥：口服避孕藥的藥代動力學不受同服驍悉的影響。7.利福平：經(jīng)過劑量校正以后，在單心肺移植的患者合并利福平給藥時觀察到MPA的暴露（AUC0-12h）下降了70%。因此建議在合并使用此藥的時候，對MPA的暴露水平進行監(jiān)測，并相應地調(diào)整驍悉的劑量，以維持臨床療效。8.他克莫司：在接受肝臟移植的患者中，合并使用他克莫司和驍悉對MPA的AUC或Cmax沒有影響。最近在腎移植患者中進行的一項研究也觀察到了類似結(jié)果。在腎移植患者中發(fā)現(xiàn)，驍悉不會改變他克莫司的濃度。但是在肝臟移植患者中，給予他克莫司服用者多劑驍悉（1.5g，一天兩次）后，他克莫司的AUC大約增加20%。9.甲氧芐啶/磺胺甲基異噁唑、氟哌酸和甲硝唑：單獨將驍悉與任何抗生素聯(lián)合使用未觀察到對MPA的全身暴露量產(chǎn)生影響。相反，給予單劑驍悉后，聯(lián)合使用氟哌酸和甲硝唑可以將MPA的AUC0-48降低30%。10.環(huán)丙沙星和阿莫西林/克拉維酸：據(jù)報道，腎臟移植受者口服環(huán)丙沙星（或阿莫西林）和克拉維酸后，MPA初始劑量濃度（谷值）在服藥當天隨即降低54%。持續(xù)服用抗生素，這一作用有減弱的趨勢，停藥后該作用消失。初始劑量水平的改變可能并不能準確反映MPA的全身曝露量，因此尚不清楚這些觀察結(jié)果的臨床相關(guān)性。11.其它相互作用：嗎替麥考酚酯與丙磺舒合用，在猴子試驗中可使血漿MPAGAUC升高3倍。因此，其他從腎小管分泌的藥物都可能與MPAG競爭，因此可使MPAG和其他通過腎小管分泌的藥物濃度升高。12.在成人和兒童患者中，合并使用司維拉姆和驍悉可以使MPA的Cmax和AUC0-12分別降低30%和25%。這些數(shù)據(jù)表明，首選在服用驍悉后2小時應用司維拉姆和其他鈣游離磷酸鹽結(jié)合劑，從而將其對MAP吸收的影響降至最低。13.活疫苗：免疫反應損傷的患者不應當使用活疫苗。對其他疫苗的抗體反應也可能會減少。

【藥物過量】在人類中無過量使用本藥的情況MPA不能通過血液透析消除。但當MPAG濃度極高時（大于100微克/毫升），一小部分MPAG可被透析掉。通過增加藥物的分泌，MPA可被膽酸分離劑，如消膽胺消除。（見藥代動力學）特殊提示在大鼠和兔子中，嗎替麥考酚酯表現(xiàn)出致畸作用，所以驍悉不應被打開和壓碎。避免吸入和皮膚直接接觸片中的粉末。如果這樣的接觸發(fā)生，用肥皂和水徹底清洗；用清水沖洗眼睛。

【藥理毒理】霉酚酸酯(簡稱MMF)是霉酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物。MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑，可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對淋巴細胞具有高度選擇作用。

【藥代動力學】口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成份MPA?？诜骄锢枚葹殪o脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)，口服后在循環(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進食后血MPA峰值將降低40%。由于腸肝循環(huán)作用，服藥后6-12小時將出現(xiàn)第二個血漿MPA高峰，與消膽胺同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%，表明MPA通過腸肝循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿蛋白結(jié)合。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，代謝成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG無藥理活性。MMF代謝成的MPA有極少量(<1%)從尿液排出，多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40日)，平均曲線下面積(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。單劑研究顯示，嚴重的慢性腎功能損害(腎小球濾過率<25mL/分/1.73m2)。MPA曲線下面積比正常志愿者和輕度腎功能損害病人高25-75%。同樣情況下，MPAG曲線下面積高3-6倍，與MPAG主要由腎臟排出一致。尚未進行嚴重慢性腎功能損害病人的MMF多次劑量藥物動力學研究。移植手術(shù)后，腎功能延遲恢復的MPA0-12小時曲線下面積與無腎功能延遲恢復的者無顯著差異。但無活性成分的MPAG，其0-12小時曲線下面積比腎功能正?；謴筒∪烁?-3倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝臟實質(zhì)疾病對MPA的糖苷酸化過程相對無影響，嚴重的膽道損害，如原發(fā)性膽性肝硬化，可能對這一過程產(chǎn)生影響。

【貯藏】15-30℃干燥處保

【包裝】PVC鋁箔泡眼包裝40粒/盒。

【有效期】36月

【執(zhí)行標準】YBH08542003

【批準文號】國藥準字H20031240

【生產(chǎn)企業(yè)】上海羅氏制藥有限公司

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