嗎替麥考酚酯膠囊(華魯)屬于處方藥,由山東華魯制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于 用于預(yù)防同種腎移病人的排斥反應(yīng),及治療難治性排斥反應(yīng),嗎替麥考酚酯膠囊可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時(shí)應(yīng)用。有良好的效果。那么嗎替麥考酚酯膠囊可以與利福平合用嗎?
在12例健康志愿者中靜脈注射和口服的MPA的平均(±標(biāo)準(zhǔn)差)表觀(guān)分布容積分別為3.6(±1.5)和4.0(±1.2)L/kg。在與臨床相應(yīng)的濃度,97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。在穩(wěn)定期腎移植患者中MPAG正常濃度下,82%的MPAG與血漿白蛋白結(jié)合;但MPAG的濃度升高時(shí)(見(jiàn)于腎功能異常和腎移植術(shù)后移植物功能延遲的患者),因?yàn)镸PAG和MPA競(jìng)爭(zhēng)與白蛋白結(jié)合,MPA與白蛋白的結(jié)合下降。血和血漿的放射性濃度的平均比值約為0.6提示了MPA和MPAG沒(méi)有廣泛分布到血液的細(xì)胞成分。
在體外研究中評(píng)價(jià)了其他試劑對(duì)MPA與血清白蛋白或血漿蛋白結(jié)合的影響,水楊酸(在血清白蛋白中25mg/dL時(shí))和MPAG(在血漿蛋白中≥460μg/mL時(shí))可以增加游離MPA的比例。在超過(guò)臨床中能遇到的濃度時(shí),環(huán)孢素A、地高辛、奈普生、強(qiáng)地松、心得安、免疫抑制劑、茶堿、甲苯磺丁脲和華法令均不能增加游離MPA的比例。MPA的濃度高達(dá)100μg/mL時(shí)對(duì)華法令、地高辛和心得安與蛋白結(jié)合無(wú)影響,但使茶堿的結(jié)合由53%降低到45%,使苯妥英鈉的結(jié)合由90%降低到87%。
利福平:經(jīng)過(guò)劑量校正以后,在單心肺移植的患者合并利福平給藥時(shí)觀(guān)察到MPA的暴露(AUC0-12h)下降了70%。因此建議在合并使用此藥的時(shí)候,對(duì)MPA的暴露水平進(jìn)行監(jiān)測(cè),并相應(yīng)地調(diào)整嗎替麥考酚酯膠囊的劑量,以維持臨床療效。
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