纈沙坦膠囊(星復(fù)康)

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纈沙坦膠囊(星復(fù)康)屬于處方藥，由樂(lè)普恒久遠(yuǎn)藥業(yè)有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于 治療輕、中度原發(fā)性高血壓。有良好的效果。那么纈沙坦膠囊的作用是什么 是什么原理

纈沙坦膠囊為血管緊張素II(AngII)受體AT1的拮抗劑，通過(guò)選擇性地阻斷AngII與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。

臨床試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)纈沙坦膠囊與下列藥物間有臨床意義的相互作用：西米替丁、華法林、呋塞米、地高辛、阿替洛爾、吲哚美辛、氫氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。纈沙坦膠囊與細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的代謝誘導(dǎo)劑或抑制劑一般無(wú)臨床意義的相互作用。體外試驗(yàn)表明纈沙坦膠囊與其他血漿蛋白結(jié)合率高的藥物如雙氯芬酸、呋塞米及華法林無(wú)血漿蛋白結(jié)合方面的相互作用。與保鉀利尿劑(如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)、鉀制劑或含鉀的鹽代用品合用時(shí)，可使血鉀升高。若必須同用，應(yīng)注意監(jiān)測(cè)。

纈沙坦口服后被迅速吸收，給藥后2-4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，與纈沙坦膠囊的絕對(duì)生物利用率平均為25%(10%-35%)進(jìn)餐時(shí)服藥可使纈沙坦的藥-時(shí)曲線下面積(AUC)減少40%，血藥濃度峰值Cmax減少50%.在臨床用藥劑量范圍內(nèi)，纈沙坦的AUC和Cmax隨給藥劑量增加呈線性增加，在重復(fù)給藥后，血漿纈沙坦無(wú)明顯蓄積。

纈沙坦靜脈注射后的穩(wěn)態(tài)分布容積為17升，說(shuō)明該藥沒(méi)有廣泛分布進(jìn)入組織。纈沙坦與血清蛋白(主要是白蛋白)的結(jié)合率很高(95%)。

纈沙坦主要經(jīng)糞便(給藥劑量的70%)和尿液(給藥劑量的30%)排泄，大部分為原形藥物，20%為代謝產(chǎn)物，主要代謝產(chǎn)物為valery14-hydroxyvalsarian，占給藥量的9%。纈沙坦的血漿清除速度約為2升/小時(shí)，腎消除率為0.62L/小時(shí)，纈沙坦以多指數(shù)衰變動(dòng)力學(xué)代謝，t1/2α<1小時(shí)，t1/2β約9小時(shí)。

特殊臨床情況下的藥代動(dòng)力學(xué)

1.老年人：與青年人相比，老年患者(>65歲)纈沙坦的AUC增加70%，t1/2延長(zhǎng)35%，但不需調(diào)整給藥劑量。

2.性別：性別對(duì)纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。

3.腎功能不全患者：由于纈沙坦僅有30%從腎排泄，腎功能與纈沙坦組織濃度間無(wú)明確相關(guān)性。因此，輕-中度腎功能不全患者不必調(diào)整劑量(對(duì)嚴(yán)重腎衰，見(jiàn)禁忌)。尚未在嚴(yán)重腎功能損害(肌酐消除率<10ml/min)的患者進(jìn)行研究，纈沙坦不能經(jīng)透析清除，故在嚴(yán)重腎臟疾病的患者需注意用藥劑量。

4.肝功能不全患者：大約70%的纈沙坦以原型經(jīng)膽汁排泄，纈沙坦不經(jīng)生物轉(zhuǎn)化，因此，纈沙坦全身組織濃度與肝功能不全無(wú)關(guān)，對(duì)非膽管源性，無(wú)淤膽的肝功能不全患者，不必調(diào)整劑量，膽汁性肝硬變或膽道梗阻患者，纈沙坦的AUC增加約1倍。

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