普瑞巴林膠囊(樂(lè)瑞卡)

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普瑞巴林是一種新型γ-氨基丁酸(GABA)受體激動(dòng)劑,能阻斷電壓依賴性鈣通道,減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放,臨床主要用于治療外周神經(jīng)痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發(fā)作。

在隨機(jī)、安慰劑對(duì)照交叉臨床試驗(yàn)中，29名健康志愿者接受普瑞巴林1-300mg單次口服。普瑞巴林吸收迅速，tmax在1.3小時(shí)內(nèi)達(dá)到。Cmax和AUC0-∞和給藥劑量成正比，兩者的范圍分別為0.0383-9.46μg/ml和0.223-66.3μgxh-1xml-1。清除半衰期的范圍為4.6-6.8h，和劑量無(wú)關(guān)。89.8%的給藥劑量以原型形式從尿中排出。

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