甲苯磺酸索拉非尼片(多吉美)

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甲苯磺酸索拉非尼片(多吉美)屬于處方藥，由BayerAG研制并生產(chǎn)，其對于詳見說明書有良好的效果。那么多吉美甲苯磺酸索拉非尼片要吃多久才停藥

多吉美甲苯磺酸索拉非尼片以一杯溫開水吞服，推薦服用索拉非尼的劑量為每次0.4g(2×0.2g)、每日兩次，空腹或伴低脂、中脂飲食服用，具體使用時間是存在個體化的差異性的，不能一概而論。

血藥濃度達到穩(wěn)態(tài)時，索拉非尼在血漿中約占全部血液分析物70%-85%的比例。索拉非尼有8個已知代謝產(chǎn)物，其中5個在血漿中被檢出。索拉非尼在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類-N-氧化物。

體外試驗表明，該物質(zhì)的效能與索拉非尼相似，它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中約9%-16%的血液分析物?？诜?00mg索拉非尼(溶液劑)后，96%的藥物在14天內(nèi)被消除，其中77%通過糞便排泄，19%以糖苷酸化代謝產(chǎn)物的形式通過尿液排泄。有51%的原形藥物隨糞便排泄，尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。

人肝微粒體試驗表明索拉非尼競爭性地抑制CYP2C19，CYP2D6和CYP3A4。索拉非尼可升高某些藥物(這些酶的底物)的血藥濃度。索拉非尼通過UGT1A1和UGT1A9通路抑制糖苷酸代謝。當這些藥物和索拉非尼合用時，可能會增加UGT1A1和UGT1A9的代謝底物的暴露濃度。

體外試驗顯示索拉非尼抑制CYP2B6和CYP2C8，Ki值分別是6和1-2μM。當和索拉非尼同時用藥時，CYP2B6和CYP2C8的全身暴露量升高。CYP2C9底物人肝微粒體試驗表明索拉非尼競爭性地抑制CYP2C9，其Ki值為7-8μM。

通過患者(索拉非尼組和安慰劑組)合用華法林來評價索拉非尼對CYP2C9底物的潛在作用，索拉非尼組患者的PT-INR相對于基線的平均變化并不高于安慰劑組。該結(jié)果表明索拉非尼并非CYP2C9的體內(nèi)抑制劑。CYP3A4抑制劑酮康唑是CYP3A4的強抑制劑，健康男性志愿者使用。

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