阿德福韋酯片(俞甘)屬于處方藥,由河北醫(yī)科大學(xué)制藥廠研制并生產(chǎn),其對于本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊?。有良好的效果。那?b>阿德福韋酯片的藥代動力學(xué)的介紹有哪些?
下面就從藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、消除四個方面做簡單的介紹:
1、吸收:阿德福韋酯,即阿德福韋二新戊酰氧甲酯,是活性成份阿德福韋的前體藥物??诜⒌赂mf酯片10mg后阿德福韋的生物利用度為59%。慢性乙型肝炎患者單劑口服阿德福韋酯片10mg后達(dá)到血藥峰濃度(Cmax)的中位數(shù)時間為1.75小時(范圍:0.58-4.0小時)。Cmax的中位數(shù)為幾何平均值16.70(9.66-30.56)ng/mL。
食物對口服吸收的影響:阿德福韋酯10mg與食物一起服用時,阿德福韋的全身暴露量不受影響。
2、分布:臨床前研究表明,口服阿德韋酯后,阿德福韋在大多數(shù)組織有分布,分布濃度最高的組織包括腎臟、肝臟和腸道組織。體外研究中阿德福韋濃度范圍在0.1到25ug/mL內(nèi)時,與人血漿或人血清蛋白的結(jié)合率≤4%。靜脈給藥1.0或3.0mg/kg/天后的穩(wěn)態(tài)分布容積分別為392±75和352±9mL/kg。
3、代謝:口服給藥后,阿德福韋酯迅速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。在濃度遠(yuǎn)高于體內(nèi)濃度的情況下(大于4000倍),阿德福韋不抑制下列任何一種人類CYP450同工酶:CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4。根據(jù)體外實驗結(jié)果,和已知阿德福韋的消除途徑,阿德福韋通過CYP450介導(dǎo)與其它藥物發(fā)生相互作用的可能性較小。
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