匹伐他汀鈣片(邦之)

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匹伐他汀鈣片(邦之)屬于處方藥，由江蘇萬(wàn)邦生化醫(yī)藥集團(tuán)有限責(zé)任公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于用于治療高膽固醇癥、家族性高膽固醇癥 注意： 1、使用本藥之前應(yīng)進(jìn)行充分檢查，確診是高膽固醇癥或家族性高膽固醇癥后，才能使用。 2、對(duì)于家族性高膽固醇癥中的同型結(jié)合子患者缺少治療經(jīng)驗(yàn)，臨床上判定治療無(wú)效后，方可將本藥作為低密度脂蛋白非藥物療法的一個(gè)輔助用藥。有良好的效果。那么匹伐他汀鈣片的藥理作用表現(xiàn)在哪里

匹伐他汀鈣片的藥理作用表現(xiàn)在：

1、抑制HMG-CoA還原酶體外大鼠肝微粒體試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣對(duì)HMG-CoA還原酶有拮抗作用，IC50為6.8nM。

2、抑制膽固醇合成以來(lái)源于人的肝癌細(xì)胞株HepG2進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣對(duì)膽固醇合成有抑制作用，而且有濃度依賴性。大鼠經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以選擇性地抑制肝臟的膽固醇合成。

3、降低血漿脂質(zhì)狗、土撥鼠的經(jīng)口給藥試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以降低血漿總膽固醇和血清甘油三酯。

4、抑制血脂的蓄積和內(nèi)膜增厚以來(lái)源于小鼠巨噬細(xì)胞株進(jìn)行的體外試驗(yàn)表明，匹伐他汀鈣可以抑制膽固醇酯的蓄積。家兔經(jīng)口給藥的頸動(dòng)脈擦過模型試驗(yàn)表明，本藥可以抑制血管內(nèi)膜的增厚。

匹伐他汀鈣通過拮抗膽固醇生合成途徑中的限速酶—HMG-CoA還原酶，從而阻礙肝臟的膽固醇生合成。促進(jìn)肝臟中低密度脂蛋白(LDL)受體的表達(dá)和LDL由血液進(jìn)入肝臟，因此降低總膽固醇。此外，持續(xù)抑制肝臟內(nèi)膽固醇的生物合成，減少向血液中分泌極低密度脂蛋白(VLDL)，降低血漿中的甘油三酯。

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