環(huán)孢素軟膠囊(賽洛明)屬于處方藥,由海南海神同洲制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對于用于預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應或移植物抗宿主反應。經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病等。有良好的效果。那么環(huán)孢素軟膠囊的不良反應有哪些呢?
環(huán)孢素軟膠囊的生物利用度研究資料表明,環(huán)孢素軟膠囊的平均環(huán)孢素生物利用度(AUC)與新山地明一致,而較賽斯平的平均AUC提高20~30%。環(huán)孢素軟膠囊以1:1由賽斯平轉換成后,部分患者轉變前后的環(huán)孢素血藥濃度會有一些變化,請遵醫(yī)囑,環(huán)孢素軟膠囊在血藥濃度監(jiān)測的情況下,對服藥劑量進行適當調整。
環(huán)孢素軟膠囊為11個氨基酸組成的環(huán)狀多肽。環(huán)孢素軟膠囊是一種強效免疫抑制劑,環(huán)孢素軟膠囊可逆地特異作用于淋巴細胞。環(huán)孢素軟膠囊的動物試驗表明可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間、抑制細胞介導免疫反應(包括同種異體免疫反應、遲發(fā)性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節(jié)炎、移植物抗宿主反應和依賴T細胞的抗體生成)。環(huán)孢素軟膠囊尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和釋放,環(huán)孢素軟膠囊可以阻斷靜止淋巴細胞于細胞周期G0期G1期的早期。環(huán)孢素軟膠囊不抑制紅細胞生成,環(huán)孢素軟膠囊亦不影響吞噬細胞功能。使用環(huán)孢素軟膠囊患者與應用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。環(huán)孢素軟膠囊的不良反應是:
1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應,牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性,可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發(fā)生。
2、不常見的有驚厥,其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外,有報告本品可促進ADP誘發(fā)血小板聚集,增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成,增強因子Ⅶ的活性,減少前列環(huán)素產(chǎn)生,誘發(fā)血栓形成。
3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。(過敏反應一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者,表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅,氣喘、呼吸短促等。)嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關,防止反應的方法是經(jīng)常監(jiān)測本品的血藥濃度,調節(jié)本品的全血濃度,使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100~200ng/ml,則可達上述效應。如發(fā)生不良反應,應立即給相應的治療,并減少本品的用量或停用。
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