氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)

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氟伐他汀鈉緩釋片(來適可)屬于處方藥，由北京諾華制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對于飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常(FredricksonⅡa和Ⅱb型)。有良好的效果。那么氟伐他汀鈉緩釋片服用后最后會排出體外嗎？

氟伐他汀鈉緩釋片功能主治飲食治療未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常(FredricksonⅡa和Ⅱb型)。

空腹服用本品后，在3小時內(nèi)達到峰值血藥濃度，在食用低脂肪餐后服用本品，在2.5小時內(nèi)達到峰值血藥濃度。相對空腹服用速釋膠囊，本品的生物利用度為29%。食用高脂肪食物服用本品吸收延遲，生物利用度增長50%。本品在體內(nèi)開始被吸收后，氟伐他汀的濃度增長迅速。食用高脂肪食物后服用本品的血藥濃度峰值明顯低于服用氟伐他汀鈉膠囊一日一次或兩次后所達到的血藥濃度峰值。服用本品后藥代動力學的總體差異性很大，Cmax和AUC的CV%為42%～64%，尤其在食用高脂肪食物后服用本品，差異性更明顯，CV%為63%～89%。個體自身的差異與總體差異相比較小，Cmax和AUC的CV%為25%。服用本品后，血液中氟伐他汀的濃度出現(xiàn)多重峰。

分布：氟伐他汀主要作用于肝臟，肝臟也是其代謝的主要器官。氟伐他汀的平均表觀分布容積為0.35L/kg。超過98%的循環(huán)藥物與血漿蛋白結(jié)合，這種結(jié)合與華法令，水楊酸和格列苯脲的血藥濃度無關(guān)。

代謝：氟伐他汀主要在肝臟中代謝，主要代謝產(chǎn)物為吲哚環(huán)5、6位的羥基化產(chǎn)物，此外還有N-去烷基化合物和側(cè)鏈的B-氧化物。羥化的代謝產(chǎn)物有藥理學活性，但不進入全身血液循環(huán)。氟伐他汀的兩個光學異構(gòu)體的代謝途徑相似。體外試驗研究證明了75%氟伐他汀經(jīng)2C9同工酶氧化代謝，約5%和25%的氟伐他汀經(jīng)2C8和3A4同工酶氧化代謝。

消除：氟伐他汀約90%經(jīng)糞便排泄，排泄中藥物原型少于2%。尿液回收率越為5%。服用本品7天，系統(tǒng)藥物暴露增長20～30%，本品的半衰期為9h。

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