吡嗪酰胺片(四環(huán)生物)屬于處方藥,由江蘇四環(huán)生物制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對于本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。有良好的效果。那么吡嗪酰胺片的詳細(xì)說明有幾點(diǎn)?
【藥品名稱】
通用名稱:吡嗪酰胺片
商品名稱:吡嗪酰胺片(華南)
英文名稱:PyrazinamideTablets
拼音全碼:BiAnPian(HuaNan)
【主要成份】吡嗪酰胺。
【性狀】本品為白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯(lián)合用于治療結(jié)核病。
【規(guī)格型號】0.25g*100s
【用法用量】口服。成人常用量,與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合,每日15~30mg/kg頓服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。
【不良反應(yīng)】發(fā)生率較高者:關(guān)節(jié)痛(由于高尿酸血癥引起,常輕度,有自限性);發(fā)生率較少者:食欲減退、發(fā)熱、乏力或軟弱、眼或皮膚黃染(肝毒性),畏寒。
【禁忌】本品具較大毒性,兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊后決定。
【注意事項(xiàng)】
1、交叉過敏,對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。
2、對診斷的干擾:本品可與硝基氰化鈉作用產(chǎn)生紅棕色,影響尿酮測定結(jié)果;可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿酸濃度測定值增高。
3、糖尿病、痛風(fēng)或嚴(yán)重肝功能減退者慎用。
4、應(yīng)用本品療程中血尿酸常增高,可引起急性痛風(fēng)發(fā)作,須進(jìn)行血清尿酸測定。
5、本品亦可采用間歇給藥法,每周用藥2次,每次50mg/kg。
【兒童用藥】本品具較大毒性,兒童不宜應(yīng)用。必須應(yīng)用時(shí)須權(quán)衡利弊后決定。
【老年患者用藥】遵醫(yī)囑。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦結(jié)核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個(gè)月,如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。本品屬FDA妊娠用藥C類。
【藥物相互作用】1、本品與別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用,可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風(fēng)的療效。因此合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風(fēng)。2、與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強(qiáng)不良反應(yīng)。3、環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低,因此需監(jiān)測血藥濃度,據(jù)以調(diào)整劑量。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】本品對人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時(shí),殺菌作用最強(qiáng),尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml,達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍,在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機(jī)制可能與吡嗪酸有關(guān),吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi),菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似,通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結(jié)核桿菌對氧的利用,而影響細(xì)菌的正常代謝,造成死亡。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中,包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)血濃度的87%~105%。蛋白結(jié)合率約10%~20%??诜?小時(shí)后血藥濃度可達(dá)峰值,T1/2為9~10小時(shí),肝、腎功能減退時(shí)可能延長。主要在肝中代謝,水解成吡嗪酸,為具有抗菌活性的代謝物,繼而羥化成無活性的代謝物,經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄。24小時(shí)內(nèi)以代謝物排出70%(其中吡嗪酸約33%),3%以原形排出。血液透析4小時(shí)可減低吡嗪酰胺血濃度的55%,血中吡嗪酸減低50%~60%。
【貯藏】遮光,密封保存。
【包裝】每瓶裝100片。
【有效期】36月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典2010年版二部
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H44020761
【生產(chǎn)企業(yè)】廣東華南藥業(yè)集團(tuán)有限公司
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