依托考昔片(安康信)

客服電話/微信：18137777925

依托考昔片(安康信)屬于處方藥，由杭州默沙東制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對于 用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。(詳見說明書)有良好的效果。那么依托考昔片的藥代動力學(xué)具體是怎樣的呢？

依托考昔片的藥代動力學(xué)是：

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道吸收依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%，在成人空腹口服120毫克每日1次直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，在給藥約1小時(shí)（Tmax）后出現(xiàn)血漿峰值濃度（幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg.hr/ml。安康信的藥代動力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。如果每日服用依托考昔120毫克，正常進(jìn)餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。在臨床試驗(yàn)中，服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。在12名健康受試者中，無論單獨(dú)給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑（中和約50mEq酸的能力）合用，依托考昔的藥代動力學(xué)相似（AUC相當(dāng)，Cmax約在20%以內(nèi)）。分布依托考昔在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi)，92%與人類血漿蛋白結(jié)合。在人體穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布容積（Vdss）約為120升。依托考昔可通過大鼠和兔的胎盤，以及大鼠的血腦屏障。代謝安康信代謝完全，尿中藥物含量不足1%。主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化，形成6‘-羥甲基衍生物。

在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6‘-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性，或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。清除在健康個(gè)體中，靜脈給予單劑量25毫克放射標(biāo)記的依托考昔，70%的放射活性在尿中，20%的放射活性在糞便中可檢測出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在。藥物原形不足2%。依托考昔的清除幾乎只以代謝產(chǎn)物的形式通過腎臟排泄。給予依托考昔120毫克每日1次，7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。血漿清除率約為50ml/min。

以上就是“依托考昔片的藥代動力學(xué)具體是怎樣的呢？”的詳細(xì)介紹，如有疑問請點(diǎn)擊在線客服進(jìn)一步咨詢了解或前往診所、藥店、醫(yī)院當(dāng)面咨詢專業(yè)醫(yī)生。

如您需要購買或咨詢藥品，可以撥打康太太網(wǎng)上藥店藥品訂購電話：18137777925（微信同號），網(wǎng)站提供超過8萬種藥品，所有藥品都是由實(shí)體藥店或醫(yī)藥公司直接發(fā)貨，100%正品保障，支持掃碼驗(yàn)真、開箱驗(yàn)貨等服務(wù)。