依維莫司片(飛尼妥)屬于處方藥,由瑞士諾華制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于詳見說(shuō)明書有良好的效果。那么依維莫司片有什么作用 主治什么病
諾華的依維莫司片治療晚期腎癌。劑量規(guī)格:5mg/片、10mg/片。屬干擾細(xì)胞通訊防止腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的激酶類藥物。依維莫司片用于治療已使用過(guò)諸如舒尼替尼(Sutent)和索拉非尼(Nexavar)等其它激酶抑制劑的晚期腎癌。臨床研究中依維莫司片最常見的不良反應(yīng)為口腔炎癥,衰弱,腹瀉,食欲不振,四肢水潴留,氣急,咳嗽,惡心,嘔吐,潮紅和發(fā)熱。
舒尼替尼和索拉非尼是多種激酶抑制劑(作用于多種細(xì)胞靶位),而依維莫司則阻斷哺乳動(dòng)物雷帕霉素標(biāo)靶(mTOR,一種絲氨酸-蘇氨酸激酶,P13K/AKT的下游產(chǎn)物)的專一蛋白質(zhì),干擾癌癥細(xì)胞的生長(zhǎng)、分化和代謝。此mTOR途徑在一些人腫瘤內(nèi)調(diào)節(jié)異常。
依維莫司結(jié)合與細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)FKBP-12,形成抑制絡(luò)合物,從而抑制mTOR激酶活性。依維莫司降低mTOR的下游效應(yīng)物S6核糖體蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E結(jié)合蛋白(4E-BP)的活性。此外依維莫司抑制低氧誘導(dǎo)因子(如HIF-1)的表達(dá)和降低血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)的表達(dá)。依維莫司通過(guò)抑制mTOR,體內(nèi)外研究均顯示可降低細(xì)胞增生、血管生成和葡萄糖攝取。
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