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雙氯芬酸鈉腸溶片的藥代動力學是怎樣?

發(fā)布時間:2019-07-19|來源:康太太網(wǎng)上藥店
雙氯芬酸鈉腸溶片(蜀中)

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雙氯芬酸鈉腸溶片(蜀中)屬于處方藥,由四川依科制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對于1.炎性和退行性風濕?。侯愶L濕性關節(jié)炎、青少年型類風濕性關節(jié)炎、強直性脊椎炎、骨關節(jié)炎和脊椎關節(jié)炎。脊椎痛性綜合征。 2.非關節(jié)性風濕性病,如肩痛,腱鞘炎,滑囊炎,肌痛及運動后損傷性疼痛等。 3.痛風急性發(fā)作。 4.創(chuàng)傷后及術后炎癥性疼痛如:創(chuàng)傷后,勞損后,牙痛,頭痛等;婦科中出現(xiàn)的疼痛或炎癥,例如:原發(fā)性痛經(jīng)或附加炎。 5.對耳、鼻、喉的嚴重痛性感染可作為輔助治療藥,例如:咽扁桃體炎,耳炎。原發(fā)疾病可根據(jù)一般治療原則給予適當?shù)闹委煛?6.對成年和兒童的發(fā)熱有解熱作用。有良好的效果。那么雙氯芬酸鈉腸溶片的藥代動力學是怎樣?

雙氯芬酸鈉腸溶片的藥代動力學是:

1、吸收:

當腸溶片通過胃進入小腸之后,其中的雙氯芬酸可迅速完全地被吸收。盡管如此,由于本品為腸溶劑型,可能延遲起效時間。用餐時服藥,可降低藥物吸收速度,但并不減少藥物活性物質(zhì)的吸收量。服用兩片(50mg)后,平均2小時即可達到平均峰值血藥濃度1.5μg/ml(5μmol/L),其血藥濃度與用藥劑量呈線性關系。如飯時或飯后服用本藥,其通過胃部時間將比飯前服用要慢,但雙氯芬酸的吸收量不變。由于藥物首次通過肝臟時約有1/2的活性物質(zhì)被代謝(首過效應),所以口服或直腸給藥的藥-時曲線下面積(AUC)約是非腸道給藥同等劑量AUC的1/2。給予兒童和成人等價劑量(mg/kg體重)后,其觀察到的血藥濃度相似。當重復給藥時,其藥代動力學行為不變。按推薦時間間隔給藥,未出現(xiàn)蓄積現(xiàn)象。

2、分布:

雙氯芬酸的血清蛋白結合率為99.7%,其中主要是與白蛋白結合(99.4%)。計算所得表觀分布容積為0.12-0.17L/kg。雙氯芬酸可進入滑液,當血漿濃度到達峰值后約2-4小時內(nèi)測得滑液中濃度最高。藥物在滑液中的表觀消除半衰期為3-6小時。這意味著,在用藥后僅2小時,滑液中活性物質(zhì)的濃度就已經(jīng)高于它在血漿中的濃度,并能維持12小時。

3、生物轉(zhuǎn)化:

部分原形分子經(jīng)葡萄糖醛酸化進行生物轉(zhuǎn)化,但主要轉(zhuǎn)化途徑為單羥化、多羥化或甲基化反應,產(chǎn)生幾種酚酸類代謝產(chǎn)物(3’-羥基,4’-羥基,5’-羥基,4’,5-羥基和3’-羥基-4’-甲氧基-雙氯芬酸),然后大部分發(fā)生葡萄糖醛酸化。其中兩種代謝產(chǎn)物有生物活性,但其活性遠小于雙氯芬酸。

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