纈沙坦分散片(易達樂)屬于處方藥,由海南皇隆制藥股份有限公司研制并生產(chǎn),其對于 治療輕、中度原發(fā)性高血壓。有良好的效果。那么纈沙坦分散片的作用機制是?
纈沙坦分散片的作用機制:腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)的激活劑是血管緊張素Ⅱ,是由血管緊張素Ⅰ在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)作用下形成的。血管緊張素Ⅱ與各種組織細胞膜上的特異受體結(jié)合。它有多種生理效應,包括直接或間接參與血壓調(diào)節(jié)。血管緊張素Ⅱ是一種強力縮血管物質(zhì),具有直接的升壓效應,同時還可促進鈉的重吸收,刺激醛固酮分泌。
纈沙坦是一種口服有效的特異性血管緊張素(AT)Ⅱ受體拮抗劑,它選擇性作用于AT1受體亞型,產(chǎn)生所有已知的效應。AT2受體亞型與心血管效應無關。纈沙坦對AT1受體沒有任何部分激動劑的活性。纈沙坦與AT1受體的親和力比AT2受體強20000倍。
ACE將血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ,并降解緩激肽。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑-纈沙坦對ACE沒有抑制作用,不引起緩激肽或P物質(zhì)的潴留,所以不會引起咳嗽。比較纈沙坦與ACE抑制劑的臨床試驗證實纈沙坦組干咳的發(fā)生率(2.6%)顯著低于ACE抑制劑組(7.9%)(P[0.05)。在一項對曾接受ACE抑制劑治療后發(fā)生干咳癥狀的患者進行的臨床試驗發(fā)現(xiàn),纈沙坦組、利尿劑組、ACEI組分別有19.5%,19.0%,68.5%患者出現(xiàn)咳嗽(P[0.05)。纈沙坦對其他已知的在心血管調(diào)節(jié)中起重要作用的激素受體或離子通道無影響。
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