瑞格列奈片(諾和龍)屬于處方藥,由丹麥諾和諾德公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí),瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開始。有良好的效果。那么瑞格列奈片的藥理毒理是怎么樣的?
瑞格列奈片的藥理毒理:
瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過(guò)促進(jìn)胰腺釋放胰島素來(lái)降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細(xì)胞。
瑞格列奈通過(guò)與β細(xì)胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP―依賴性鉀通道,使β細(xì)胞去極化,打開鈣通道,使鈣的流入增加。此過(guò)程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。
2型糖尿病患者口服瑞格列奈,餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會(huì)引起進(jìn)餐時(shí)血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速,服藥后4小時(shí),2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。
臨床研究結(jié)果表明,瑞格列奈應(yīng)在餐前服用。通常應(yīng)在餐前15分鐘內(nèi)服用本品,用藥時(shí)間也可掌握在餐前0-30分鐘。
臨床安全性數(shù)據(jù):根據(jù)傳統(tǒng)的藥理學(xué)試驗(yàn)、重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)、遺傳毒性試驗(yàn)和致癌可能性試驗(yàn),臨床前數(shù)據(jù)沒有顯示對(duì)人體有特殊危害。
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