鹽酸替扎尼定片(凱萊通)

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鹽酸替扎尼定片(凱萊通)屬于處方藥，由四川科瑞德制藥股份有限公司研制并生產(chǎn)，其對于 鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于： 1、下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。 2、下列疾病引起的中樞性肌強直腦血管意外、手術后遺癥(脊髓損傷、大腦損傷)、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等。有良好的效果。那么鹽酸替扎尼定片的藥理毒性是怎么樣的？

鹽酸替扎尼定片的藥理毒性：藥理作用

替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動劑，可能是通過增強運動神經(jīng)元的突出前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。動物試驗顯示，替扎尼定對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用，對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強，這些作用被認為與脊髓運動神經(jīng)元的易化性降低有關。

毒理研究

遺傳毒性：替扎尼定Ames試驗、哺乳動物基因突變試驗、中國倉鼠細胞染色體畸變試驗、小鼠骨髓微核試驗、中國倉鼠骨髓微核試驗和細胞遺傳學試驗、小鼠顯性致死誘變試驗和小鼠程序外DNA合成試驗結果均為陰性。

生殖毒性：雄性大鼠給予替扎尼定10mg/kg，雌性大鼠3mg/kg（以mg/m[sup]2[/sup]計算，分別相當于人最大推薦劑量的2.7倍和1倍），未見對生育力的影響。雄性大鼠給予替扎尼定30mg/kg、雌性大鼠10mg/kg時，生育力下降，母體出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、體重減輕和運動失調等癥狀。大鼠給予替扎尼定3mg/kg、家兔30mg/kg（以mg/m2計算，分別相等于人最大推薦量的1倍和16倍），未見致畸作用。給予1～8倍于人最大推薦劑量的替扎尼定可延長大鼠的妊娠期，導致圍產(chǎn)期幼鼠丟失增加、發(fā)育遲緩。家兔給予替扎尼定1mg/kg及更高劑量下，胚胎著床后丟失增加。

致癌性：小鼠經(jīng)口給予替扎尼定劑量達16mg/kg，連續(xù)78周，大鼠經(jīng)口給予替扎尼定劑量達9mg/kg，連續(xù)104周（按mg/m[sup]2[/sup]計算，分別相當于人最大推薦量的2倍和2.5倍），腫瘤發(fā)生率均未見顯著增加。

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