枸櫞酸西地那非片(萬艾可)屬于處方藥,由輝瑞制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對于適用于治療勃起功能障礙。有良好的效果。那么最近6個月內(nèi)曾有生命的心律失常的患者可以服用枸櫞酸西地那非片嗎?
枸櫞酸西地那非片(萬艾可)的主要成份為枸櫞酸西地那非?;瘜W(xué)名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7分子量:666.70。禁忌如下:
目前,沒有以下人群應(yīng)用西地那非的安全性和有效性的臨床對照試驗資料。對此類患者,處方須謹(jǐn)慎:
1.最近6個月內(nèi)曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。
2.靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg以下)或高血壓(血壓170/110mmHg以上)的患者。
3.有心力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者。
4.色素視網(wǎng)膜炎的患者(少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常)。
5.鐮狀細胞性貧血或相關(guān)貧血患者。
西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時??崭?fàn)顟B(tài)給予25~100mg時,約1小時內(nèi)達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強度約為50%,蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。
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