鹽酸氟桂利嗪膠囊(東方明)

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鹽酸氟桂利嗪膠囊(東方明)屬于處方藥，由山東方明藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司研制并生產(chǎn)，其對于(1)腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。 (2)耳鳴，腦暈。 (3)偏頭痛預(yù)防。 (4)癲癇輔助治療。有良好的效果。那么鹽酸氟桂利嗪膠囊的藥理毒性是怎么樣的？

藥理作用：鹽酸氟桂利嗪為選擇性鈣拮抗劑，可阻滯過量的鈣離子跨膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，防止細(xì)胞內(nèi)鈣負(fù)荷過量，也可防止缺血缺氧時(shí)大量鈣進(jìn)入神經(jīng)元，改善腦微循環(huán)及神經(jīng)元代謝，抑制腦血管痙攣、血小板凝聚及血液粘滯度增高等，此外還有細(xì)胞膜穩(wěn)定作用。本品脂溶性高，易透過血腦屏障。本品對心臟收縮和傳導(dǎo)無影響。

毒理研究：本品的非臨床中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用（如；鎮(zhèn)靜、唾液分泌和共濟(jì)失調(diào)）僅當(dāng)暴露量遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過人體的最大暴露量時(shí)才觀察到，與臨床使用的相關(guān)性很小。

對本品的安全性進(jìn)行了一系列綜合的非臨床研究，包括：單次口服給藥的毒性（小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠）、腹膜內(nèi)（小鼠和大鼠）、皮下（小鼠和大鼠）、靜脈（小鼠和大鼠）以及動脈內(nèi)（大鼠）給藥；重復(fù)口服給藥的毒性（犬12個(gè)月和大鼠18個(gè)月多劑量的口服毒性）、靜脈毒性（犬3個(gè)月和大鼠1個(gè)月）；口服給藥的生殖試驗(yàn)測試大鼠的生育和總體繁殖能力；大鼠、兔和出生前、后大鼠的致畸性和胚胎毒性。對本品的致突變性進(jìn)行了一系列廣泛的研究，包括：鼠傷寒沙門氏菌的體外位點(diǎn)和/或基因突變試驗(yàn)、果蠅的伴性隱性致死試驗(yàn)、人體內(nèi)淋巴細(xì)胞的染色體畸變試驗(yàn)、小鼠的體內(nèi)微核和顯性致死試驗(yàn)。利用口服給藥后小鼠和大鼠模型的壽命評估本品致癌性。

單次口服給藥的毒性試驗(yàn)（小鼠的LD50約為960－1896mg/kg；大鼠的LD50約為343－1935mg/kg）結(jié)果與人體的最大治療劑量（對50kg的患者約為0.2mg/kg）相比，本品有很大的安全范圍。大鼠和犬重復(fù)口服給藥的毒性試驗(yàn)結(jié)果顯示一些臨床作用可能與過度的藥理作用相關(guān)，但都是在遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過藥物治療劑量時(shí)觀察到的（按mg/kg計(jì)算約為人體最大治療劑量的400倍），且與臨床使用的相關(guān)性很小。在生殖試驗(yàn)中，本品對生育無影響且無致畸性。在非常高的劑量下（按mg/kg計(jì)算約為人體最大治療劑量的150－400倍），胎兒毒性小于母體毒性。本品沒有致突變性，也不是主要的致癌物。僅在小鼠體內(nèi)達(dá)到毒性劑量水平時(shí)（按mg/kg計(jì)算約為人體最大治療劑量的50－100倍），才能觀察到由泌乳素介導(dǎo)的輕度乳腺增生和腫瘤生成。

在麻醉豚鼠的體內(nèi)模型中，靜脈注射給予總劑量為9.87mg/kg（按mg/kg計(jì)算約為人體最大治療劑量的50倍）的氟桂利嗪，結(jié)果顯示對QTc間期和心電圖均無影響。

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