枸櫞酸西地那非片(愛力生)屬于處方藥,由吉林金恒制藥股份有限公司研制并生產(chǎn),其對于詳見說明書有良好的效果。那么枸櫞酸西地那非片的藥代動力學是怎么樣的?
枸櫞酸西地那非片的藥代動力學:西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內與劑量成比例。
消除:以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高。
西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時??崭範顟B(tài)給予25~100mg時,約1小時內達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強度約為50%,蛋白結合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。
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