坎地沙坦酯片(必洛斯)

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坎地沙坦酯片(必洛斯)屬于處方藥，由天津武田藥品有限公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。有良好的效果。那么孕婦使用坎地沙坦酯片是怎樣呢？

坎地沙坦酯片是坎地沙坦的前體藥，坎地沙坦酯片在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦，坎地沙坦酯片的絕對(duì)生物利用度約為15%，血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí)?？驳厣程辊テc血漿蛋白的結(jié)合率大于99%，表觀分布容積為0.13L/kg。坎地沙坦酯片極少通過(guò)血腦屏障，但可透過(guò)胎盤(pán)屏障并分布至胎仔。

坎地沙坦酯片主要以原形經(jīng)尿、糞排泄，極少部分在肝臟經(jīng)0-去乙基化反應(yīng)生成無(wú)活性代謝產(chǎn)物?？驳厣程沟呐判拱胨テ诩s為9小時(shí)。坎地沙坦酯片用于高血壓患者口服本品2-16mg/天，連續(xù)用藥4周，坎地沙坦酯片的血漿清除率為14.07L/h，終末消除半衰期為9-13小時(shí)。有資料顯示，坎地沙坦酯片的總清除率為0.37ml/min·kg，腎清除率為0.19ml/min·kg。口服14C標(biāo)記的坎地沙坦酯后，尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。

坎地沙坦酯片的孕婦用藥：在圍產(chǎn)期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后，可看到10mg/kg/日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發(fā)生增多，另外也有報(bào)道在妊娠中期和晚期，給予包括坎地沙坦酯在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的高血壓患者，出現(xiàn)羊水過(guò)少癥，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓、腎衰，高血鉀癥，頭顱發(fā)育不良，以及可能由于羊水過(guò)少，引起四肢攣縮，顱面畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時(shí)，在300mg/kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。

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