西羅莫司片(雷帕鳴)

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西羅莫司片(雷帕鳴)屬于處方藥，由PfizerIrelandPharmaceuticals研制并生產(chǎn)，其對(duì)于適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。 建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。有良好的效果。那么西羅莫司片的孕婦用藥是怎樣呢？

西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收，故建議口服西羅莫司片劑時(shí)應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片分布容積（Vss/F）的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合（約92%）。

西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測(cè)到7個(gè)主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測(cè)到。西羅莫司片在人的全血中，西羅莫司片為主要成份，且其免疫抑制活性達(dá)總活性的90%以上。

西羅莫司片可逆轉(zhuǎn)大鼠的心和腎同種異體移植的急性排斥反應(yīng)，并延長(zhǎng)預(yù)致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西羅莫司片的免疫抑制作用可持續(xù)至停止治療后6個(gè)月。此種免疫耐受性作用是同種抗原特異性的。

西羅莫司片的孕婦用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行西羅莫司片的研究。在動(dòng)物試驗(yàn)中，西羅莫司對(duì)胚胎/胎兒的毒性，表現(xiàn)為死胎和胎兒體重減輕（同時(shí)伴有骨骼骨化延遲）。在妊娠期間，只有西羅莫司片的潛在益處超過(guò)對(duì)胚胎/胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)才能使用本品。有效避孕須知：見(jiàn)[注意事項(xiàng)]–一般注意事項(xiàng)，避孕妊娠分類C：在大鼠0.1mg/kg及以上各劑量組（按體表面積校正約為臨床劑量的0.2-0.5倍），西羅莫司對(duì)胚胎和胎兒有毒性，表現(xiàn)為死胎和胎兒體重減輕（同時(shí)伴有骨骼骨化延遲）。但無(wú)畸胎出現(xiàn)。西羅莫司片與環(huán)孢素聯(lián)合使用，鼠的胚胎/胎兒死亡率比單用西羅莫司片高。給予雌兔毒性劑量的西羅莫司片0.05mg/kg（按體表面積校正約為臨床劑量的0.3-0.8倍）對(duì)胎兔的發(fā)育無(wú)影響。尚未在孕婦中進(jìn)行充分且對(duì)照良好的臨床試驗(yàn)。在西羅莫司片治療開(kāi)始前、治療期間和治療停止后12周內(nèi)，應(yīng)采取有效的避孕措施。在妊娠期間，只有在使用西羅莫司片的潛在益處超過(guò)對(duì)胚胎/胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，才可以使用。

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