西羅莫司片(雷帕鳴)

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西羅莫司片(雷帕鳴)屬于處方藥，由PfizerIrelandPharmaceuticals研制并生產(chǎn)，其對于適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。 建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。有良好的效果。那么西羅莫司片可以用于肺移植患者嗎？

西羅莫司片經(jīng)O-去甲基化和/或羥化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測到7個主要代謝物，包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些亦可在血漿、糞便和尿液中檢測到。西羅莫司片在人的全血中，西羅莫司片為主要成份，且其免疫抑制活性達總活性的90%以上。

西羅莫司片在穩(wěn)定的腎移植受者中，西羅莫司片服用后西羅莫司的血液/血漿比的平均值（±標(biāo)準(zhǔn)差）為36±18，表明西羅莫司廣泛分布入血液的有形成份中。西羅莫司片的分布容積（Vss/F）的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合（約92%）。在男性中，西羅莫司片的結(jié)合主要與血清白蛋白（97%）、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。

西羅莫司片為CYP3A4和P-gp的作用底物。西羅莫司片可被腸壁和肝臟中的CYP3A4同功酶廣泛代謝，并且可被P-gp藥物流出泵從小腸上皮細胞逆轉(zhuǎn)運至腸腔。CYP3A4和P-gp的抑制劑可增加西羅莫司的濃度。CYP3A4和P-gp的誘導(dǎo)劑可降低西羅莫司的濃度

西羅莫司片作為免疫抑制劑用于肝移植或肺移植患者的安全性和有效性尚未明確，因此，不推薦在此類患者中使用。

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