螺內(nèi)酯片(樂寧)屬于處方藥,由上海衡山藥業(yè)有限公司研制并生產(chǎn),其對于 適用于水腫性疾病、高血壓、醛固酮拮抗劑、原發(fā)性醛固酮增多癥、低鉀血癥的預防。有良好的效果。那么螺內(nèi)酯片與什么藥物合用會增加高鉀血癥的發(fā)生呢?
螺內(nèi)酯片口服吸收較好,螺內(nèi)酯片的生物利用度大于90%,螺內(nèi)酯片的血漿蛋白結(jié)合率在90%以上,進入體內(nèi)后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日達高峰,停藥后作用仍可維持2~3日。
螺內(nèi)酯片結(jié)構(gòu)與醛固酮相似,螺內(nèi)酯片為醛固酮的競爭性抑制劑。螺內(nèi)酯片作用于遠曲小管和集合管,阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結(jié)果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄減少,對Ca2+和P3-的作用不定。
螺內(nèi)酯片依服藥方式不同T1/2有所差異,每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時),每日服藥4次時縮短為12.5小時(9~16小時)。螺內(nèi)酯片無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄,約有10%以原形從腎臟排泄。
螺內(nèi)酯片與下列藥物合用時,發(fā)生高鉀血癥的機會增加,如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L,如庫存10日以上含鉀高達65mmol/L)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環(huán)孢素A等。
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