吡嗪酰胺片(特一)

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吡嗪酰胺片(特一)屬于處方藥，由特一藥業(yè)集團股份有限公司研制并生產(chǎn)，其對于 與其他抗結(jié)核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇）聯(lián)合用于治療結(jié)核病。本品僅對分枝桿菌有效。有良好的效果。那么吡嗪酰胺片的藥理作用有什么呢？

吡嗪酰胺片服后在胃腸道內(nèi)吸收迅速而完全。廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液、腎及膽汁。腦脊液內(nèi)藥濃度可達血濃度的87%~105%。蛋白結(jié)合率約10%~20%。口服2小時后血藥濃度可達峰值，T1/2為9~10小時，肝、腎功能減退時可能延長。

吡嗪酰胺片主要在肝中代謝，水解成吡嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，繼而羥化成無活性的代謝物，經(jīng)腎小球濾過排泄。24小時內(nèi)以代謝物排出70%（其中吡嗪酸約33%），3%以原形排出。血液透析4小時可減低吡嗪酰胺血濃度的55%，血中吡嗪酸減低50%~60%。

吡嗪酰胺片的藥理作用：品對人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，在pH5~5.5時，殺菌作用最強，尤其對處于酸性環(huán)境中緩慢生長的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。本品在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關(guān)，吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，妨礙結(jié)核桿菌對氧的利用，而影響細(xì)菌的正常代謝，造成死亡。

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