替米沙坦片(安內(nèi)強(qiáng))

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替米沙坦片(安內(nèi)強(qiáng))屬于處方藥，由蘇州東瑞制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對于高血壓 用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。 降低心血管風(fēng)險(xiǎn) 本品適用于年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死。卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。. 心血管事件的高風(fēng)險(xiǎn)包括冠狀動脈疾病、外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損害證據(jù)的高危2型糖尿病（胰島素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同時(shí)使用（例如降壓藥物、抗血小板藥物或降脂藥）。 不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時(shí)使用。有良好的效果。那么替米沙坦片的藥代動力學(xué)研究結(jié)果是怎樣的？

替米沙坦片(美卡素)為白色片，用于治療原發(fā)性高血壓。那么，替米沙坦片(美卡素)的藥代動力學(xué)研究結(jié)果是怎樣的？

替米沙坦片(美卡素)的主要成份為替米沙坦，為口服藥，根據(jù)不同癥狀，不同人群，用法用量也不一樣。成人服用應(yīng)個(gè)體化給藥，常用初始劑量為1片，本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效，因此若欲加大藥物劑量時(shí)，應(yīng)對此予以考慮。

替米沙坦片(美卡素)的藥代動力學(xué)研究結(jié)果如下：

1.吸收：口服后替米沙坦被迅速吸收，絕對生物利用度平均值約為50%.替米沙坦與食物同時(shí)攝入時(shí)，藥時(shí)曲線下面積（AUC0-∞)面積減少6%（40mg劑量）到19%（160mg劑量）?？崭够蝻嬍碃顟B(tài)下服用替米沙坦3小時(shí)后血漿濃度近似。AUC的輕度降低不會引起療效降低。

2.分布：替米沙坦大部分與血漿蛋白結(jié)合(>99．5％)，主要是白蛋白與α-1酸糖蛋白。平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）約為500L。

3.代謝：替米沙坦通過母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無藥理學(xué)活性。

4.消除：替米沙坦按照二次冪藥代動力學(xué)消除，最終清除半衰期>20小時(shí)。最大血漿濃度（Cmax）不隨劑量增加而成比例增加，藥時(shí)曲線下面積（AUC）也不完全隨劑量增加而成比例增加。以推薦劑量服用時(shí)，未見臨床相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。血漿濃度女性高于男性，但對療效無影響?？诜ɑ蜢o注）時(shí)替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄，主要以未改變的化合物形式排出。累積尿液排泄小于劑量的2%.總血漿清除率（CLtot）（約1000ml/min）與肝血流（約1500ml/min）相比較高。

5.老年：替米沙坦藥代動力學(xué)在老年人和年輕人無差異。

6.腎功能不全：進(jìn)行透析的腎功能不全患者血漿濃度較低。替米沙坦在腎功能不全患者與血漿蛋白高度結(jié)合，透析不能清除。腎功能不全患者替米沙坦半衰期不變。

7.肝功能不全：藥代動力學(xué)研究顯示肝功能不全患者絕對生物利用度增加約為100%.清除半衰期在肝功能不全患者不變。

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