酒石酸伐尼克蘭片的藥物濫用是怎樣呢？
酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)屬于處方藥，由R-Pharm Germany GmbH研制并生產(chǎn)，其對(duì)于適用于成人戒煙。有良好的效果。那么酒石酸伐尼克蘭片的藥物濫用是怎樣呢？
酒石酸伐尼克蘭片與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動(dòng)作用，酒石酸伐尼克蘭片同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結(jié)合，酒石酸伐尼克蘭片發(fā)揮戒煙作用的機(jī)制。酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示，酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動(dòng)，酒石酸伐尼克蘭片作用顯著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)，而這正是吸煙強(qiáng)化-獎(jiǎng)賞作用的潛在神經(jīng)機(jī)制。
酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合，酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片對(duì)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性，酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結(jié)合力強(qiáng)于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍，α7]3500倍，α1βγδ]20，000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（]2000倍）的結(jié)合力。酒石酸伐尼克蘭片與5-羥色胺（5-HT3）受體具有中等親和力（Ki=350nM)。
酒石酸伐尼克蘭片的藥物濫用：低于1/1000的患者在本品臨床研究中報(bào)告欣快感。更高劑量（大于2mg）的暢沛較易引起胃腸道不適，如惡心和嘔吐。臨床研究中未發(fā)現(xiàn)需不斷增加劑量以維持治療效果的證據(jù)，這提示暢沛不會(huì)產(chǎn)生耐受。突然停服，不超過3%的患者會(huì)出現(xiàn)易激惹和睡眠紊亂。這提示在某些患者中，伐尼克蘭可能產(chǎn)生輕度軀體依賴，但與成癮無關(guān)。在1項(xiàng)實(shí)驗(yàn)室的人類濫用傾向研究中，單劑口服1mg的暢沛未在吸煙者中產(chǎn)生明顯的積極或消極的主觀反應(yīng)。在非吸煙者中，1mg暢沛會(huì)產(chǎn)生某些積極主觀反應(yīng)的增加，但同時(shí)伴隨消極的不良反應(yīng)，特別是惡心的增加。單劑口服3mg暢沛無論對(duì)吸煙者還是非吸煙者均會(huì)產(chǎn)生不適的主觀反應(yīng)。
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