替米沙坦片(美卡素)屬于處方藥,由上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。適用于年齡55歲及以上,存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑治療的患者,以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn),請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書(shū)。有良好的效果。那么替米沙坦片的人體吸收如何呢?
替米沙坦片,藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)已經(jīng)研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、對(duì)乙酰氨基酚、氨氯地平等藥物相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血藥濃度20%(個(gè)別病例升高39%),因此須監(jiān)測(cè)地高辛血漿峰濃度。
那么,替米沙坦片的人體吸收如何呢?
替米沙坦不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝,通過(guò)母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無(wú)藥理活性。
最終清除半衰期為24小時(shí),故只需每日口服一次。達(dá)峰時(shí)0.5~1小時(shí),口服降壓起效迅速。臨床未見(jiàn)相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。
口服時(shí),替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄,完全以未改變的化合物形式排出。
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