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替米沙坦片有激動(dòng)劑效應(yīng)嗎?

發(fā)布時(shí)間:2021-01-06|來源:康太太網(wǎng)上藥店
替米沙坦片(美卡素)

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替米沙坦片(美卡素)屬于處方藥,由上海勃林格殷格翰藥業(yè)有限公司研制并生產(chǎn),其對于用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。適用于年齡55歲及以上,存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑治療的患者,以降低其發(fā)生心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn),請?jiān)斠娬f明書。有良好的效果。那么替米沙坦片有激動(dòng)劑效應(yīng)嗎?

替米沙坦片,藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)已經(jīng)研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、對乙酰氨基酚、氨氯地平等藥物相互作用??缮叩馗咝疗骄ü裙妊帩舛?0%(個(gè)別病例升高39%),因此須監(jiān)測地高辛血漿峰濃度。

那么,替米沙坦片有激動(dòng)劑效應(yīng)嗎?

替米沙坦是一種口服起效的,特異性血管緊張素Ⅱ(AT1型)拮抗劑,與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn))呈高親和性結(jié)合,該結(jié)合作用持久,但無任何部分激動(dòng)劑效應(yīng)。

由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高,從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦可致醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。

血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(激酶Ⅱ)亦可降解緩激,由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,故不會(huì)出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。替米沙坦對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體,功能尚不清楚)無親和力。

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