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潤(rùn)眾(恩替卡韋分散片)抗乙肝病毒作用機(jī)理初探?

發(fā)布時(shí)間:2019-08-16|來(lái)源:康太太網(wǎng)上藥店
恩替卡韋分散片(潤(rùn)眾)

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恩替卡韋分散片(潤(rùn)眾)屬于處方藥,由正大天晴藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于本品適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。有良好的效果。那么潤(rùn)眾(恩替卡韋分散片)抗乙肝病毒作用機(jī)理初探?

國(guó)產(chǎn)恩替卡韋(潤(rùn)眾),是目前國(guó)內(nèi)最新的抗乙肝病毒用藥之一,恩替卡韋分散片劑型,以高效抗病毒、超低耐藥性著稱,與進(jìn)口的博路定同為臨床上治療乙肝的首選一線用藥,為美國(guó)肝病研究學(xué)會(huì)(AASLD)、歐洲肝臟研究學(xué)會(huì)(EASL)、《日本乙肝防治指南》、《中國(guó)乙肝防治指南》等權(quán)威學(xué)術(shù)機(jī)構(gòu)、“綱領(lǐng)性文件”推薦使用。

在作用機(jī)理方面,國(guó)產(chǎn)恩替卡韋潤(rùn)眾與進(jìn)口的博路定并無(wú)區(qū)別,恩替卡韋為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。試驗(yàn)研究表明,本品能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM??共《灸芰佑诋?dāng)前所有核苷類(lèi)似物之首。

那么在藥效上,國(guó)產(chǎn)恩替卡韋潤(rùn)眾與進(jìn)口的博路定有什么區(qū)別嗎?潤(rùn)眾(恩替卡韋分散片)與博路定(恩替卡韋片)劑型是不一樣的,分散片是繼普通片和膠囊劑之后的又一新劑型。此劑型遇水后可迅速崩解形成均勻的粘性懸液。其特點(diǎn)是:服用方便,吸收快,生物利用度高和不良反應(yīng)小等。博路定為普通的片劑,從藥效上來(lái)說(shuō),潤(rùn)眾(恩替卡韋分散片)進(jìn)行了以博路定為對(duì)照進(jìn)行了生物等效性研究,實(shí)驗(yàn)證明了潤(rùn)眾(恩替卡韋分散片)在人體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)特征(即藥物的吸收、分布、代謝、消除過(guò)程)和博路定(恩替卡韋片)無(wú)差異,達(dá)峰時(shí)間Tmax、達(dá)峰濃度Cmax、半衰期t1/2、藥時(shí)曲線下面積AUCo-t等關(guān)鍵藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)均與博路定一致,從這一點(diǎn)上來(lái)說(shuō),兩者具有生物等效性。

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