富馬酸依美斯汀滴眼液(埃美丁)

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富馬酸依美斯汀滴眼液(埃美丁)屬于處方藥，由S.A.AlconCouvreurN.V.研制并生產(chǎn)，其對于用于暫時緩解過敏性結(jié)膜炎的體征和癥狀。有良好的效果。那么富馬酸依美斯汀滴眼液的藥代動力學(xué)是怎么樣的？

在人眼最大用藥量的15，000倍水平，富馬酸依美斯汀沒有顯示出致畸作用，對圍產(chǎn)期和圍產(chǎn)后的新生兒發(fā)育也沒有作用。但使用人眼最大用藥量的70，000倍時，富馬酸依美斯汀增加了大鼠體表、內(nèi)臟和骨骼畸形的發(fā)生率。在孕婦中還沒有進(jìn)行恰當(dāng)?shù)摹?yán)格對照的試驗(yàn)。由于動物研究的結(jié)果并不總是能預(yù)計人的反應(yīng)，因此只有明確需要時才能給孕婦使用本品。

富馬酸依美斯汀滴眼液的藥代動力學(xué)：在人眼中滴用依美斯汀后，只有少量被全身吸收。在10例健康志愿者的研究中，雙眼滴用0.05%依美斯汀，每日2次，持續(xù)15天，藥物原形的血漿濃度一般低于可測試值([0.3ng/mL)?？蓽y量的樣本中，依美斯汀的量為0.30-0.49ng/mL。口服依美斯汀后血漿半衰期為3-4小時?？诜?4小時，口服劑量的44%可在尿中發(fā)現(xiàn)，但只有3.6%以原形排出。兩種主要代謝產(chǎn)物5-和6-羥依美斯汀可以游離和結(jié)合的形式從尿中排出。另外還可產(chǎn)生少量5-和6-羥依美斯汀的5‘-氧化類似物及氧化氮(N-oxide)。

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