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羥苯磺酸鈣膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?

發(fā)布時(shí)間:2021-01-07|來(lái)源:康太太網(wǎng)上藥店
羥苯磺酸鈣膠囊(可元)

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羥苯磺酸鈣膠囊(可元)屬于處方藥,由上海朝暉藥業(yè)有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于 用于糖尿病引起的視網(wǎng)膜病變。有良好的效果。那么羥苯磺酸鈣膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?

藥理毒理:1.藥理作用:作為血管保護(hù)劑,導(dǎo)升明主要作用在一下三方面:1)微血管壁---增加阻力,減低其病理性高通透性;2)血流方面---降低血液及血漿粘稠度,降低血小板的高凝聚性,防止血栓形成。3)對(duì)微血管病變,導(dǎo)升明消除或緩解其臨床體征(水腫,毛細(xì)血管性滲血,下肢沉重和壓力感)。

2.毒理:小鼠靜脈給藥的LD50值約為715mg/kg,小鼠和大鼠口服給藥的LD50值<4000mg/kg。胚胎毒性和致突變實(shí)驗(yàn)顯示無(wú)任何毒性。

藥代動(dòng)力學(xué):口服給予500mg羥苯磺酸鈣后,在第3和第10小時(shí)期間的血藥濃度水平為6ug/ml以上,6小時(shí)后(T最大)血藥濃度(C最大)達(dá)最大值,平均8ug/ml。用藥后24小時(shí)的血藥濃度約為3ug/ml。蛋白結(jié)合率為20-25%。動(dòng)物試驗(yàn)表明羥苯磺酸鈣不會(huì)通過(guò)血腦屏障或胎盤屏障,但是在人體是否具有同樣的情況尚不明確。母乳中可微量存在(在一項(xiàng)研究中觀察到,給藥1500mg后母乳中含0.4ug/ml)。羥苯磺酸鈣不會(huì)進(jìn)入腸肝循環(huán),主要以原形排泄,僅有10%以代謝產(chǎn)物排泄。在用藥后24小時(shí)內(nèi),大約有口服劑量的50%從尿中排泄,約50%從糞便排泄。血漿半衰期在5小時(shí)左右。特殊臨床情況下的動(dòng)力學(xué):目前尚不明確什么程度的腎功能障礙會(huì)影響羥苯磺酸鈣的藥代動(dòng)力學(xué)特性。

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