卡維地洛片(綠島)屬于處方藥,由海南綠島制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于 原發(fā)性高血壓:卡維地洛適用于原發(fā)性高血壓的治療,可單獨(dú)使用或與其它抗高血壓藥特別是噻嗪 類利尿劑聯(lián)合使用。 治療有癥狀的充血性心力衰竭:卡維地洛用于治療有癥狀的充血性心力衰竭可降低死亡率和心血管 亊件的住院率,改善病人一般情況并減慢疾病進(jìn)展,卡維地洛可做為標(biāo)準(zhǔn)治療的附加治療,也可用于不 耐受八或沒(méi)有使用洋地黃.肼苯噠嗪、硝酸鹽類藥物治療的病人。有良好的效果。那么卡維地洛片對(duì)肝損害是怎樣呢?
卡維地洛片<2%以原型經(jīng)尿排出,血漿清除率為500~700ml/min,卡維地洛片的代謝產(chǎn)物主要通過(guò)膽汁排入糞便。卡維地洛片對(duì)心功能不全患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加,平均AUC和Cmax增高,卡維地洛片的終末消除T1/2與健康者相似??ňS地洛片對(duì)肝腎功能不全的患者,卡維地洛片的血漿濃度增加??ňS地洛片對(duì)老年人的血漿水平比年輕人大約高50%。
卡維地洛片口服后經(jīng)過(guò)立體選擇性首過(guò)代謝,卡維地洛片的健康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍,右旋體終末消除T1/2為5~9h,左旋體為7~11h。卡維地洛片的藥物在肝臟廣泛代謝,主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物,但擴(kuò)張血管活性微弱,血漿濃度約是卡維地洛的1/10,藥代動(dòng)力學(xué)與原藥相似。
卡維地洛片對(duì)肝損害:卡維地洛治療罕見輕度肝細(xì)胞損害。當(dāng)出現(xiàn)肝功能障礙的首發(fā)癥狀(如瘙癢、尿色加深、持續(xù)食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時(shí),必須進(jìn)行實(shí)驗(yàn)室檢查。如果實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)存在肝損害或黃疸,必須立即停藥,不可重復(fù)使用。
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