卡維地洛片(綠島)

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卡維地洛片(綠島)屬于處方藥，由海南綠島制藥有限公司研制并生產(chǎn)，其對于 原發(fā)性高血壓:卡維地洛適用于原發(fā)性高血壓的治療，可單獨(dú)使用或與其它抗高血壓藥特別是噻嗪 類利尿劑聯(lián)合使用。 治療有癥狀的充血性心力衰竭:卡維地洛用于治療有癥狀的充血性心力衰竭可降低死亡率和心血管 亊件的住院率，改善病人一般情況并減慢疾病進(jìn)展，卡維地洛可做為標(biāo)準(zhǔn)治療的附加治療，也可用于不 耐受八或沒有使用洋地黃.肼苯噠嗪、硝酸鹽類藥物治療的病人。有良好的效果。那么哪些患者禁用卡維地洛片呢？

卡維地洛片口服后經(jīng)過立體選擇性首過代謝，卡維地洛片的健康受試者體內(nèi)卡維地洛右旋體的血漿水平是左旋體的2~3倍，右旋體終末消除T1/2為5~9h，左旋體為7~11h?？ňS地洛片的藥物在肝臟廣泛代謝，主要參加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯環(huán)的去甲基化和羥基化產(chǎn)生3種具有β受體阻滯活性的代謝產(chǎn)物，但擴(kuò)張血管活性微弱，血漿濃度約是卡維地洛的1/10，藥代動力學(xué)與原藥相似。

卡維地洛片<2%以原型經(jīng)尿排出，血漿清除率為500~700ml/min，卡維地洛片的代謝產(chǎn)物主要通過膽汁排入糞便?？ňS地洛片對心功能不全患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度隨劑量的增加而成比例的增加，平均AUC和Cmax增高，卡維地洛片的終末消除T1/2與健康者相似?？ňS地洛片對肝腎功能不全的患者，卡維地洛片的血漿濃度增加。卡維地洛片對老年人的血漿水平比年輕人大約高50%。

NYHA分級IV級失代償性心功能不全，需要靜脈使用正性肌力藥物患者；氣管痙攣(2例報道持續(xù)性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關(guān)的氣管痙攣狀態(tài)；二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯；病態(tài)竇房結(jié)綜合癥；心源性休克；嚴(yán)重心動過緩；臨床嚴(yán)重肝功能不全患者；對本品過敏者；糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒禁用卡維地洛片。

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