單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅱ)(德瑞寧)屬于處方藥,由北京紅林制藥有限公司研制并生產(chǎn),其對(duì)于 冠心病的長(zhǎng)期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/ 或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭。有良好的效果。那么單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅲ)的效果怎么樣
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅲ)的效果是不錯(cuò)的,適用于冠心病的長(zhǎng)期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭。
單硝酸異山梨酯(ISMN)為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物,與其他有機(jī)硝酸酯一樣,主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放-氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。
單硝酸異山梨酯緩釋膠囊(Ⅲ)口服給藥后,約5小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值,單硝酸異山梨酯吸收完全,生物利用度為90-100%。若與食物同時(shí)服用,吸收未受明顯影響。表觀分布容積大約為50L,消除半衰期為4-5小時(shí)。單硝酸異山梨酯廣泛代謝為一氧化氮和山梨醇,前者為活性成分,后者為無(wú)活性成分。微量的單硝酸異山梨酯和山梨醇經(jīng)腎排泄。健康志愿者和慢性穩(wěn)定性心絞痛患者的藥代特征相似。
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