硝苯地平控釋片(欣然)

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在一項(xiàng)研究中，18名健康男性單次口服該品30mg后，其t1/2為9.9±6.8小時，C0.5max為27.5±15.9ng/ml，多次給藥后穩(wěn)態(tài)峰濃度C0.5max為40.8±12.5ng/ml，穩(wěn)態(tài)谷濃度為C0.5max為27.7±11.6ng/ml，峰高比為1.84±1.24。硝苯地平在組織內(nèi)分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。它在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)92-98%，但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低，為54%。硝苯地平在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(包括細(xì)胞色素P-450氧化酶)的作用，被氧化成三種無藥理活性的代謝物，70~80%的藥物以水溶性代謝物從尿中排出，主要以非原形的代謝產(chǎn)物從尿中排泄，僅0.1%以原形藥物經(jīng)尿排泄，體內(nèi)無蓄積作用。

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