替米沙坦片(立文)

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美卡素(替米沙坦片)是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應(yīng)，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。替米沙坦對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體)無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。

美卡素(替米沙坦片)的以上功效不錯。藥代動力學(xué)試驗已經(jīng)研究了本品與地高辛、華法林、氫氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平等藥物的相互作用。如可升高地高辛平均波谷血藥濃度20%，與地高辛合用時，須監(jiān)測地高辛血藥濃度。鋰劑與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，可引起可逆性的血鉀水平升高和毒性反應(yīng)，與替米沙坦合用不能排除這種可能性，因此與鋰劑合用時應(yīng)小心監(jiān)測血鉀水平。

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