苯丁酸氮芥片(留可然)

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留可然(苯丁酸氮芥片)屬氮芥類衍生物，具有雙功能烷化劑作用，可形成不穩(wěn)定的乙撐亞胺而發(fā)揮其細(xì)胞毒作用，干擾DNA和RNA的功能。留可然(苯丁酸氮芥片)用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎并發(fā)的脈管炎和伴有寒冷凝集素的自身免疫性溶血性貧血有良好效果。用于依賴皮質(zhì)激素的腎病綜合征患者可得到完全的緩解，與氫化潑尼松并用于頻發(fā)的腎病綜合征可顯著降低其復(fù)發(fā)率。對(duì)硬皮病可迅速阻止其發(fā)展，使皮膚潰瘍?nèi)?，肺功能改善?/p>

苯丁酸氮芥片口服吸收完全，生物利用度大于70%，在1小時(shí)內(nèi)，肝臟可達(dá)最高的組織濃度。其代謝產(chǎn)物苯乙酸氮芥于用藥后2～4小時(shí)在血漿中達(dá)峰值，其血漿濃度與原形相當(dāng)，半衰期1～2小時(shí)，藥時(shí)曲線下面積大，具有雙功能烷化劑作用。24小時(shí)內(nèi)60%的藥物隨尿排出，其中90%為苯丁酸氮芥和苯乙酸氮芥的水解物。

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