非布司他片(優(yōu)立通)

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非布司他片(優(yōu)立通)屬于處方藥，由江蘇萬(wàn)邦生化醫(yī)藥集團(tuán)有限責(zé)任公司研制并生產(chǎn)，其對(duì)于本品為黃嘌呤氧化酶（XO）抑制劑，適用于具有痛風(fēng)癥狀的高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療。有良好的效果。那么非布司他片對(duì)肝影響有什么

非布司他片被廣泛代謝，非布司他片通過(guò)與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉(zhuǎn)移酶(UGT)結(jié)合，非布司他片通過(guò)細(xì)胞色素P450(CYP)系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進(jìn)行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7，CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側(cè)鏈氧化生成了4種具有藥理學(xué)活性的羥基代謝產(chǎn)物，但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。

非布司他片平均表觀(guān)穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。非布司他片的血漿蛋白結(jié)合率約99.2%(主要和血清白蛋白結(jié)合)，40mg和80mg劑量的血漿蛋白結(jié)合率不變。非布司他片在尿液與糞便檢測(cè)結(jié)果顯示，非布司他片體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物有：非布司他?；咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物(約劑量的35%)和氧化代謝產(chǎn)物67M-1(約劑量的10%)、67M-2(約劑量的11%)和67M-4(約劑量的14%)，其中67M-4是由67M-1代謝的二次代謝產(chǎn)物。非布司他片對(duì)肝臟的影響是：

已有患者服用非布司他后出現(xiàn)致死性和非致死性肝臟衰竭的上市后報(bào)告，盡管這些報(bào)告內(nèi)確定它們之間因果關(guān)系的信息尚不充分。在隨機(jī)對(duì)照研究中，觀(guān)察到轉(zhuǎn)氨酶可升高至正常范圍值上限(ULN)的3倍以上(非布司他、別嘌醇治療組的發(fā)生率分別為AST：2%，2%;ALT：3%，2%)。這些轉(zhuǎn)氨酶升高無(wú)劑量-效應(yīng)關(guān)系。

首次使用非布司他之前患者應(yīng)該進(jìn)行一次肝功能測(cè)試(血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶[ALT]、天冬氨酸轉(zhuǎn)移酶[AST]、堿性磷酸酶和總膽紅素)，將此結(jié)果作為基線(xiàn)水平。

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