托拉塞米片(拓賽)屬于處方藥,由江蘇蘇中藥業(yè)集團股份有限公司研制并生產(chǎn),其對于治療因充血性心衰引起的水腫、原發(fā)性高血壓。有良好的效果。那么托拉塞米片會導(dǎo)致水和電解質(zhì)平衡失調(diào)嗎?
本品在健康志愿者中的半衰期約為3.5小時。腎功能正?;颊叻帽酒泛螅未x率和尿排泄率分別約為80%和20%。本品在人體內(nèi)的主要代謝物為沒有藥理活性的羧酸代謝物,2個次要代謝物可能有一些利尿作用,但由于代謝的原因使其利尿作用無法顯示。托拉塞米的血漿蛋白結(jié)合率很高(]99%),通過腎小球濾過進入腎小管的量很少,通過腎清除的大部分托拉塞米主要經(jīng)近球小管主動分泌進入腎小管。
失代償性充血性心衰患者在使用托拉塞米后的肝、腎清除率均減少,可能分別由于肝充血和腎血漿流量減少所致,托拉塞米的總清除率大約相當于健康志愿者的50%,血漿半衰期和AUC值增加。由于腎清除率減少,只有少量的本品能進入髓袢內(nèi)的作用位點,所以本品對充血性心衰患者的排鈉作用低于健康志愿者。
腎衰患者在使用本品后的腎清除率顯著下降,但總的血漿清除率無顯著變化。只有少量的本品能進入髓袢內(nèi)的作用位點,所以排鈉作用下降。腎衰患者若服用高劑量本品仍能獲得利尿作用。由于經(jīng)肝代謝消除后仍為原形藥,所以本品在腎功能受損患者中的總血漿清除率和消除半衰期仍保持正常。
托拉塞米片常見不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、疲乏、食欲減退、肌肉痙攣、惡心嘔吐、高血糖、高尿酸血癥、便秘和腹瀉;長期大量使用可能發(fā)生水和電解質(zhì)平衡失調(diào)。
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