枸櫞酸西地那非片(萬菲樂)屬于處方藥,由江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司研制并生產(chǎn),其對于適用于治療勃起功能障礙。有良好的效果。那么枸櫞酸西地那非片(萬艾可)的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內(nèi)容呢?
藥物過量:當(dāng)發(fā)生藥物過量時(shí),應(yīng)根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法。因西地那非與血漿蛋白結(jié)合率高,故腎臟透析不會(huì)增加清除率。
藥理毒理:本品是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。
藥代動(dòng)力學(xué):西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細(xì)胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強(qiáng)效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細(xì)胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí),可能會(huì)導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)。空腹?fàn)顟B(tài)給予25~100mg時(shí),約1小時(shí)內(nèi)達(dá)最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%,蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時(shí),游離西地那非Cmax是22ng/ml??诜蜢o脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。
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