美托洛爾是一種CYP2D6的作用底物。抑制CYP2D6的藥物可影響美托洛爾的血漿濃度。抑制CYP2D6的藥物如奎尼丁、特比萘芬、帕羅西汀、氟西汀、舍曲林、塞來(lái)昔布、普羅帕酮和苯海拉明。對(duì)于服用本品的患者，在開(kāi)始上述藥物的治療開(kāi)始應(yīng)減低本品的劑量。

本品的生物利用度為40-50%，在服藥后1-2小時(shí)達(dá)到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg后，對(duì)心率的作用在12小時(shí)后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝，三個(gè)主要的代謝物已被確定，均無(wú)具有臨床意義的β受體阻滯作用。血漿半衰期為3-5個(gè)小時(shí)。約5%的美托洛爾以原型由腎排泄，其余的均被代謝。

酒石酸美托洛爾片，適應(yīng)癥為用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來(lái)尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

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