奧美沙坦酯片(希佳)

客服電話/微信：18137777925

奧美沙坦酯片(希佳)屬于處方藥，由南京正大天晴制藥有限公司研制并生產，其對于詳見說明書有良好的效果。那么奧美沙坦酯片藥理毒理是怎樣的？

奧美沙坦酯片藥理毒理：

藥理作用：在血管緊張素轉化酶(ACE，激酶II)的催化下，血管緊張素I(AngI)轉化形成血管緊張素II(AngII)。血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子，其作用包括收縮血管、促進醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收。

奧美沙坦酯是一種前體藥物，經胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素II1型受體(AT1)拮抗劑，通過選擇性阻斷血管緊張素II與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素II的收縮血管作用，因此它的作用獨立于AngII合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力比與AT2的親和力大12500多倍。

利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個機制，但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解，而奧美沙坦酯并不抑制ACE，因此它不影響緩激肽，這種區(qū)別是否有臨床相關性尚不清楚。

對血管緊張素II受體的阻斷，抑制了血管緊張素II對腎素分泌的負反饋調節(jié)機制。但是，由此產生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素II濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。

臨床研究：7個安慰劑對照、給藥劑量范圍為2.5-80mg、療程為6-12周的臨床試驗，總共研究了2693例原發(fā)性高血壓患者(2145例服用奧美沙坦酯，548例服用安慰劑)，證實每日1次奧美沙坦酯可降低舒張壓和收縮壓，血壓峰值和血壓谷值都有統(tǒng)計學意義的顯著性降低。奧美沙坦酯的降壓作用與劑量呈相關性。每日20mg奧美沙坦酯可使坐位血壓谷值較安慰劑多下降約10/6mmHg；每日40mg奧美沙坦酯可使坐位血壓谷值較安慰劑多下降約12/7mmHg。

每日1次口服奧美沙坦酯片，降壓效果可維持24小時，收縮壓和舒張壓下降的谷-峰比值在60-80%。降壓作用在1周內起效，在2周后達到明顯的效果。并可在長達1年的治療中維持相同的降壓效果，且不會出現耐藥。停藥后不出現血壓反跳。年齡和性別并不影響奧美沙坦酯的降壓作用。奧美沙坦酯與氫氯噻嗪合用可增強降血壓效果。

毒理研究：在小鼠和大鼠急性毒性實驗中，單次口服給藥最大劑量達2000mg/kg時，仍沒有致死結果出現。狗的最小致死劑量大于1500mg/kg。

未見致癌性、致畸性、致突變性、生殖毒性和遺傳毒性。

以上就是“奧美沙坦酯片藥理毒理是怎樣的？”的詳細介紹，如有疑問請點擊在線客服進一步咨詢了解或前往診所、藥店、醫(yī)院當面咨詢專業(yè)醫(yī)生。

如您需要購買或咨詢藥品，可以撥打康太太網上藥店藥品訂購電話：18137777925（微信同號），網站提供超過8萬種藥品，所有藥品都是由實體藥店或醫(yī)藥公司直接發(fā)貨，100%正品保障，支持掃碼驗真、開箱驗貨等服務。